天然药物化学

第一节药物的膜转运与肠道吸收一、生物膜的结构与性质（一）生物膜结构

（二）生物膜性质（三）膜转运途径二、药物转运机制1. 单纯扩散2. 膜孔转运（二）载体媒介转运1. 促进扩散

2. 主动转运1）ATP 驱动泵

（2）协同转运

（三）膜动转运1胞饮与吞噬

2胞吐

三、药物转运器（一）药物内流转运器

（二）药物外排转运器

（一）胃

（二）小肠

（三）大肠

第二节影响药物吸收的因素

一、生理因素（一）消化系统因素1. 胃肠液的成分和性质

2. 胃排空和胃空速率

3. 肠内运行

4. 食物的影响

5. 胃肠道代谢的作用

（二）循环系统因素1. 胃肠血流速度

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2. 肝首过作用

3. 肝肠循环

4. 胃肠淋巴系统

（三）疾病因素1. 胃肠道疾病2. 其他疾病二、药物因素（一）药物的理化性质1. 药物的解离度2. 药物的脂溶性3. 药物的溶出1）药物溶出理论

（2）影响药物溶出的理化性质

（二）药物在胃肠中的稳定性

三、剂型与制剂因素1. 液体剂型

2. 固体剂型

（二）制剂与药物吸收1. 制剂处方对药物吸收的影响1）辅料的影响

（2）药物间及药物与辅料

间的相互作用

2. 制剂工艺对药物吸收的影响（1）混合与制粒

（2）压片与包衣

第三节口服药物吸收与制剂设计

一、生物药剂学分类系统的基本理论（一）定义与分类1. 定义

2. 分类标准

（二）分类系统与有关参数的关系1. 吸收数An

2. 计量数Do

3. 溶出数Dn

二、BCS 与口服药物制剂设计

三、BCS 的其他应用

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第四节口服药物吸收的研究方法与技术一、制剂学研究方法（一）崩解时限测定法（二）溶出速率法1. 溶出速率的测定2. 溶出速率参数计算

二、生物膜转运器细胞模型

三、体外吸收实验（一）组织流动室法

（二）外翻肠囊法

（三）外翻环法

四、在体动物实验（二）肠灌流法

（三）其他灌流技术

第一节

一、注射给药的途径与药物吸收1. 静脉注射

2. 肌肉注射

3. 皮下与皮内注射

二、影响药物吸收的因素1. 生理因素

2. 药物理化性质

3. 剂型因素（1）溶液型注射剂

（2）混悬型注射剂

（3）乳剂型注射剂

（4）微粒型注射剂注射给药的药物吸收

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第二节皮肤给药的药物吸收一、皮肤的结构与药物的转运1. 皮肤的结构2. 药物在皮肤内的转运二、影响药物经皮渗透的因素1. 生理因素2. 剂型因素1）药物的理化性质

（2）给药系统性质1）药物从给药系统中的释放

2）分散介质的影响

3）pH 的影响

3. 经皮吸收促进剂

4. 离子导入技术的应用

5. 超声导入技术的应用

第三节黏膜给药的药物吸收

一、口腔给药（一）口腔结构与生理

（二）影响口腔黏膜吸收的因素1. 生理因素

2. 剂型因素

（三）研究口腔黏膜吸收的方法1. 体外法

二、鼻腔给药1. 鼻腔的解剖生理

2. 鼻腔黏膜

（二）影响鼻腔黏膜吸收的因素1. 生理因素（1）吸收途径

（2）鼻腔pH

（3）鼻腔血液循环

（4）鼻腔分泌物

（5）纤毛运动

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2. 剂型因素（1）药物的脂溶性和解离度（2）药物的相对分子量和粒子大小（3）吸收促进剂与多肽蛋白类药物的吸收（三）研究鼻粘膜吸收的方法1. 体外法

2. 在体法

3. 体内法

三、肺部给药（一）呼吸器官的结构与生理

（二）影响药物吸收的因素1. 药物粒子在气道中的沉积

2. 生理因素

3. 剂型因素（1）药物的理化性质

（2）制剂因素

（三）研究肺部给药的方法

四、阴道给药（一）阴道的解剖与生理

（二）阴道给药的药物吸收1. 阴道给药部位的特点

2. 药物吸收

3. 子宫首过效应

五、直肠给药（一）直肠的解剖与生理1. 直肠黏膜的生理特征

2. 直肠部位的血液循环

（二）影响吸收的因素1. 生理因素

2. 剂型因素（1）药物的脂溶性和解离度

（2）药物的溶解度和粒度

（3）基质的影响

3. 吸收促进剂

第四节眼部给药的药物吸收

一、眼的结构与生理1）眼球

（2）眼附属器

二、药物眼部吸收的途径

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三、影响药物眼部吸收的因素1. 角膜渗透性2. 角膜前影响因素（1）增加制剂黏度

（2）减少给药体积

（3）调节pH 、渗透压和表面张力

（4）应用软膏、膜剂以及其他新机型

3. 渗透促进剂的影响

4. 给药方案的影响

第一节概述

一、组织分布与药效

二、组织分布与化学结构

三、药物的体内分布与蓄积

四、表观分布容积

第二节影响分布的因素

一、血液循环与血管通透性的影响二、药物与血浆蛋白结合律的影响（二）蛋白结合与药效

（三）影响药物与蛋白结合的因素1. 动物种差

2. 性别差异

3. 生理和病理状态

（四）蛋白结合率的测定方法

三、药物理化性质的影响

四、药物组织亲和力的影响

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五、药物互相作用对分布的影响

第三节药物的淋巴系统转运

一、淋巴循环与淋巴管的构造

二、药物从血液向淋巴液的转运

三、药物从组织液向淋巴液的转运

四、药物从消化管向淋巴液的转运

第四节

一、脑脊液

二、脑屏障的概念

三、药物由血液向中枢神经系统转运四、提高药物脑内分布的方法1. 对药物结构进行改造

2. 药物直接给药

3. 暂时破坏血脑屏障

4. 利用血脑屏障跨细胞途径

5. 通过鼻腔给药药物的脑分布

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