药用高分子材料学知识点

名解：

药用辅料（广义）：能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。

（狭义）：在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括活性药物或前药的组分。 高分子化合物：由多个重复单元以共价键连接以长链机构为基础的大分子量化合物。 结构单元：聚合物分子结构中出现以单体结构为基础的原子团。

重复单元：重复组成高分子的最小的结构单元。

均聚物：由一种单体聚合而成的高分子。

共聚物：由两种或两种以上的单体聚合而成的聚合物。

均相成核：处在无定形状态的高分子链由于过冷或过饱和形成晶核的过程。

异相成核：高分子链吸附在外来固体物质表面或吸附在熔体未破坏晶种表面形成晶核的过

程。

高分子的结晶度：聚合物中晶相的比例。（不能真正反映试样中晶相含量，仅在用作工艺指

标和反映材料性能方面有一定价值，没有明确的物理意义。大多数结晶聚合物的

结晶度在50%左右，少数在80%以上。聚合物的结晶度越大，其熔点，密度增加，抗张强度，硬度增强，溶解性降低。）

交联：由线型或支链高分子转变成网状高分子的过程。

互穿：一种不同于支化，交联，共聚的反应形成的互穿聚合物网络。

共混：将两种或两种以上的高分子材料加以物理混合使之形成混合物的过程。

线形聚合物：参加反应的单体具有2个官能团，单体分子间官能团相互脱去小分子沿着2

个方向增长成大分子。

体形聚合物：支链聚合物间经缩合交联成网状结构。

本体聚合：单体本身不加其他介质，只加入少量的引发剂或直接在光，热，辐射能作用下进

行聚合的方法。优点：产物纯净，透明度高，电性能好；缺点：高黏，凝胶效应，

溶液聚合：将单体溶解在溶剂中经引发剂引发的聚合方法。优点：体系黏度较低，较少凝胶

效应，易混合与传播。缺点：单体浓度低。聚合速率较慢，转化率不高，溶剂回

收较难。

悬浮聚合：单体以小液滴状悬浮在水中进行聚合。优点：分子量高，杂质少，后处理工序简

单，黏度低，产物相对分子质量分布均匀。缺点：产品中的分散剂不易除尽，影

响透明性和绝缘性。

乳液聚合：单体在乳化剂作用下，分散在水中形成乳液状，经引发剂引发的聚合方法。优点：

以水作为分散介质，价廉安全，黏度低，聚合速度快。缺点：残留的乳化剂很难

除尽。

降解：在热，光，机械力，化学试剂，微生物等外界作用下，聚合物发生了分子链的无规断

裂，侧基和低分子的消除反应，致使聚合度和相对分子质量下降。

老化：聚合物在使用过程受物理化学因素的影响，物理性能变坏。

蠕变：在一定温度，一定应力作用下，材料的形变随着时间的延长而增加的现象。 干凝胶：大部分是固体成分，干凝胶在吸收适宜液体溶胀后即可转变成冻胶。

冻胶：液体含量很多的凝胶，含液量常在90%以上。冻胶多数由柔性大分子构成，具有一

定的柔顺性，网络中充满的溶液不能自由流动，所以变现出弹性的半固体状态。

凝胶：溶胀的三维网状结构高分子。可分为化学凝胶（共价键连接，不能熔融，不能溶解），

物理凝胶（非共价键连接，可逆凝胶）

支链淀粉：由D-葡萄糖聚合而成的分支状淀粉，其主链部分为a-1,4苷键，分支处为a-1,6

苷键。

羧甲基淀粉钠（CMSNa）：又称乙醇酸淀粉钠，为聚a-葡萄糖的羧甲基醚。

纤维素：长链线型高分子化合物，结构单元是D-吡喃环型葡萄糖，以B-1,4苷键构成。 水溶性非离子型纤维素衍生物的昙点：将聚合物溶液加热，当其高过低临界溶液温度时，聚

合物能从溶液中分离出来。（热凝胶化和昙点是水溶性非离子型纤维素衍生物的

重要特征，表现为聚合物溶解度不随温度升高而升高）

羟乙基纤维素：纤维素的部分羟乙基醚。与HPC,HPMC不同点在：即使其水溶液加热，也

不形成凝胶。

HPC:羟丙基纤维素,纤维素的部分聚羟丙基醚。

压敏胶：对压力敏感的胶黏剂。（黏弹体，与皮肤紧密贴合，作为药物的贮库或载体材料） 水分散体：以水为分散剂，聚合物以直径为50nm~1.2um的胶状颗粒悬浮的具有良好物理稳

定性的非均相系统。

填空：

药用辅料的分类：1 作为片剂和一般固体制剂的崩解剂，粘合剂，赋形剂，外壳。 2

3

4

5 可生物降解的高分子材料。 控释，缓释给药机制：扩散，溶解，渗透，离子交换，高分子挂接。 药用高分子材料的来源分类：天然高分子材料，半合成高分子材料，合成高分子材料。 高分子化合物分类：1按照制成材料的性能和用途：塑料，橡胶，纤维，涂料，粘合剂，功能高分子。

2按高分子的主链结构：有机高分子，元素有机高分子，无机高分子，杂链高分子。

高分子的结构：1高分子链结构（分子内结构）：①近程结构（一次结构，化学结构）

2键接顺序：头-头键接，头-尾键接，尾-尾键接。

高分子间作用力：1范德华力（定向力，诱导力，色散力），2氢键(方向性，饱和性) 共混的实施方法：干粉共混，溶液共混，乳液共混，熔融。 自由基聚合反应的基元反应：链引发，链增长，链终止。 自由基聚合反应的特征：慢引发，快增长，速终止。 阴离子型聚合的基元反应：链引发，链增长，链终止。 阴离子型聚合的特征：快引发，慢增长，无终止。 缩聚反应的方法：本体聚合，溶液缩聚，界面缩聚。 高分子的溶解：分为溶胀，溶解两个阶段。

高分子的分子量：1x104~1x106 淀粉在药物制剂中的应用：淀粉是口服制剂的基本材料，主要用作片剂的稀释剂，黏合剂，崩解剂，助流剂。同时中国药典品不得检出大肠杆菌和活螨。 糊精的制法：在干燥状态下将淀粉水解，过程：酸化，预干燥，糊精化，冷却。

羧甲基纤维素钠(CMCNa)的应用：局部，口服，注射用制剂中用作助悬剂，用作片剂的粘合剂和崩解剂，用作乳剂的稳定剂。

制备醋酸纤维素溶液的方法：以纯化的纤维素为原料，硫酸为催化剂，加过量醋酐，使全部酯化成三醋酸纤维素，然后水解降低乙酰基含量，达到所需酯化度的醋酸纤维素由溶液中沉淀，洗涤，干燥。 水溶性泊洛沙姆的应用：乳化剂，增溶剂，稳定剂。

HPMC：羟丙甲纤维素，分别代表不同取代基的百分含量范围的中值。前两位数表示甲氧基含量，后两位数表示羟丙基含量。

国产聚维酮标号：K30

聚乙二醇的制备： 环氧乙烷逐步加成聚合得到的相对分子质量较低的一类水溶性聚醚。 聚乙烯的灭菌：辐射灭菌，环氧乙烷灭菌。 聚丙烯的灭菌：热压灭菌，环氧乙烷灭菌。 聚乙烯醇：一种水溶性的合成树脂，不能由乙烯醇单体聚合而成，由聚醋酸乙烯醇制备。 聚氧乙烯蓖麻油衍生物：由低相对分子质量聚乙二醇，蓖麻油酸，甘油形成的一种非离子型表面活性剂。

复合药袋的材料：外层为纸，铝箔，尼龙，聚酯，拉伸聚丙烯等高熔点热塑性材料或非塑性材料。内层为未拉伸聚丙烯，聚乙烯等低熔点热塑性材料。 卡波沫具有交联的网状结构，特别适合用作助悬剂。

问答题：

羟丙甲纤维素（HPMC）的应用及其水溶液的制备方法。

答：本品的应用与所用的产品的级别和型号有密切关系。本品低粘度级水溶液，用作薄膜包衣材料，高黏度级用有机溶剂溶液，用作片剂黏合剂，还可用于阻滞水溶性药物的释放的骨架。HPMC多应用于眼科制剂，可做为滴眼剂和人工泪液的增稠剂，隐形眼镜的湿润剂。也可用于局部用制剂，如凝膏或软膏剂的保护胶体，乳剂和混悬剂的稳定剂等，也可作塑性绷带的胶黏剂。

HPMC水溶液的制法：以棉绒为原料，40~60℃的40%~50%的氢氧化钠溶液中浸渍，充分膨化，压榨去过剩的氢氧化钠并除去水分，得碱纤维素，置高压反应釜，与氯甲烷，环氧丙烷同时醚化得粗品，60~90℃热水反复洗净除去反应副产品氯化钠及甲醇等，过滤干燥，粉碎成细粉，利用HPMC在水中可溶而在温水中不溶的性质将副产物较完全分离制得很纯的产品。

聚丙烯酸树脂的制备方法，在药物制剂或制剂工艺中的应用，安全性及贮运事项。

答：甲基丙烯酸，甲基丙烯酸酯，丙烯酸酯等单体在光，热，辐射线或引发剂条件下容易共聚，反应中有大量热放出。一般是用过硫酸盐引发，视最终成品要求，分别采用乳液聚合，溶液聚合，本体聚合等制备。应用：包衣材料，用作缓控释制剂的骨架材料，用于制备微囊，用作经皮吸收系统骨架，压敏胶，直肠凝胶剂。安全性：丙烯酸树脂是一类无毒，无刺激性的药用高分子材料，虽然聚合物制备用的各种单体的毒性很低，但容易口服吸收，故树脂中残留单体总量仍应控制在0.1%以下，最大不得超过0.3% 贮运事项：密封，在阴凉处保存