药理学考试重点

药理学重点

药理学：是研究药物和机体（包括病原体）相互作用及作用规律和原理的一门学科。

药物效应动力学：（药效学）是研究药物对机体作用机制作用强度，以阐明药物防治疾病规律的学说。

药理效应：药物作用的结果，是机体生理机能或形态变化的表现。 1 兴奋作用和抑制作用（亢进与麻痹）

2 直接作用和间接作用

3药物作用的特异性和选择性

4 局部作用与全身作用

药物的不良反应：凡不符合用药目的，并给患者带来不适或痛苦的反应称为不良反应。

1 副作用：指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。 2毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。

3变态反应：是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。

4后遗效应：是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。 5继发反应：是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果。

6 特异质反应：是指少数患者对某些药物特别敏感，其产生的作用性质可能与常人不同。

7 药物依赖性：是指患者连续使用某些药物之后，产生一种不可停用的渴求现象。（心理依赖性，生理依赖性）

量效关系：药理效应的强度与其剂量的大小或浓度的高低呈一定关系。

量效曲线：以药物效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，得到的曲线。 效能：是指药物所产生的最大效应。

效价强度：指药物达到一定效应是所需要的剂量。

半数有效量ED50 半数有效浓度EC50半数中毒量TD50半数中毒浓度TC50 半数致死量LD50

治疗指数LD50/ED50

安全范围LD1/ED99 TD1/ED99

受体占领学说 （亲和力、内在活性）

激动药：亲和力很强 内在活性很强

部分激动药：亲和力很强 内在活性弱

拮抗药：亲和力很强 无内在活性（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）

药物代谢动力学：（药动学）研究药物在体内变化规律的一门科学。

1 体内过程 吸收 分布 代谢 排泄

2 数学模型描述药物在体内随时间变化的规律

影响药物吸收的因素

1给药途径

2药物理化性质

3生物利用度

4机体状态

首关效应：（首过消除）是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，

使体循环药量减少的一种现象。

分布的影响因素：血浆蛋白的结合律，体内屏障（血脑、胎盘），器官血流量，体液的PH

生物转化：（代谢）化学结构生物活性的改变

第一项反应：氧化 还原 水解 （肝微粒体混合功能氧化酶/细胞色素P450诱导药：巴比妥类、苯妥英钠 抑制药：异烟肼、氯霉素）

第二项反应 结合反应

排泄：最主要器官肾脏，

肠肝循环：由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有药物再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程。

生物利用度：（生物有效度）是指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。

F=吸收入体循环的药量/给药量%

F=血管外给药/血管内给药%（绝对生物利用度）

半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间，也称血浆半衰期。（每隔一个半衰期给药4~6个后达到稳态水平的93.5%~98.4%，这个相对稳态的水平称稳态血药浓度，首剂量加倍可快速到达）

表观分布容积 Vd 假设药物在体内是均匀的分布于各个组织和体液当中，并且于血液的浓度相同，当药物在体内达到动态平衡之后，药物分布所需要的容积（与生物利用度有关）

房室模型：一室模型、二室模型

影响药物效应的因素：药物因素（剂量、剂型、生物利用度、给药途径、给药时

间、间隔、疗程、反复用药、联合用药）

机体因素（年龄、性别、个体差异、种族、精神、病理）

其他因素

耐受性：是指同一种药物在连续使用的过程中，会出现药效逐渐减弱，需要加大剂量才能产生相同的药效，但在停用一段时间以后，机体仍可恢复原有的名感性（快速耐受性、交叉耐受性）

耐药性：化疗药长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的名感性降低，称为耐药性或者抗药性，此时往往需加大剂量才能有效，或不得不改用其他药物。 联合用药：

协同作用：指药物合用后原有的作用或毒性增加

相加作用：两药合用后的作用是两药分别作用的代数和

增强作用：两药合用后的作用大于它们别作用的代数和

增敏作用：一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强

拮抗作用：指药物合用后原有的作用或毒性减弱

药理性拮抗：一种药物与特异性受体结合，阻止激动药与此种受体结合。 生理性拮抗：两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体

化学性拮抗：直接通过化学反应

生化性拮抗：通过生化反应

乙酰胆碱（胆碱 乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶）（代谢酶：胆碱酯酶）

去甲肾上腺素（络氨酸 络氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-β-羟化酶 NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 肾上腺素）（代谢酶：儿茶酚氧位甲基转移酶 单胺氧化酶）

效应器及其生理功能见P50表

传出神经系统药物的作用方式

1直接作用于受体

2影响递质（影响递质的生物合成、影响递质的释放、影响递质的转化、影响递质的再摄取和贮存）

传出神经系统药物的分类

Ｍ、Ｎ受体激动药 （乙酰胆碱）

Ｍ受体激动药 （毛果云香碱）

Ｎ受体激动药 （烟碱）

抗胆碱酯酶药 （新斯的明 有机磷酸酯类）

α１２受体激动药 （去甲肾上腺素）

α１受体激动药 （去氧肾上腺素）

α２ 受体激动药 （可乐定）

β１２受体激动药 （异丙肾上腺素）

β１受体激动药 （多巴酚丁胺）

β２受体激动药 （沙丁胺醇）

α β受体激动药 （肾上腺素）

间接作用的拟肾上腺素 （麻黄碱）

非选择性Ｍ受体阻滞药【节后抗胆碱药】 （阿托品 山莨菪碱）

Ｍ１受体阻滞药 （哌仑西平）

Ｍ２受体阻滞药 （戈拉碘铵）

Ｎ１受体阻滞药【神经节阻滞药】 （美加明）

Ｎ２受体阻滞药【骨骼肌松弛药】 （筒箭毒碱（非去极化）琥珀胆碱（去极化）） 胆碱酯酶复活药 （解磷定）

α１２受体阻滞药 （酚妥拉明）

α１受体阻滞药 （哌唑嗪）

α２受体阻滞药 （育亨宾）

β１２受体阻滞药 （普萘洛尔）

β１受体阻滞药 （阿替洛尔）

β２受体阻滞药 （拉贝洛尔）

α β受体阻滞药 （利血平）

乙酰胆碱MN

药理作用：

1对心血管的影响（舒张血管、减慢心率、减慢传导、减弱心肌收缩力、缩短心

房不应期）

2 兴奋胃肠道

3 兴奋泌尿道

4 其他作用（腺体分泌增加、瞳孔收缩、交感副交感神经节兴奋骨骼肌收缩、 支气管收缩）

毛果云香碱M

药理作用：

1 缩瞳、降低眼内压、调解痉挛

2 促进腺体分泌

3 兴奋平滑肌

临床应用

1. 青光眼（促进房水回流）

2 虹膜睫状体炎（与扩瞳药[阿托品]交替使用，防止虹膜与晶状体粘连） 3其他（阿托品中毒的抢救）

不良反应：全身性如流涎、出汗、恶心、呕吐。可用阿托品拮抗。

新斯的明

药理作用：

1 兴奋骨骼肌

2 兴奋平滑肌

3 其他作用（心血管、腺体、眼、支气管平滑肌有较弱的抑制作用） 临床应用：

1重症肌无力

2 手术后腹气胀及尿潴留

3 阵发性室上性心动过速

4 肌松药过量的解救（非去极化型骨骼肌松弛药 筒箭毒碱）

不良反应：禁用于机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞。

有机磷酸酯类中毒的解救

现象：M 样症状：瞳孔缩小，视力模糊 血压下降 心动过缓 流涎 出汗 支气管平滑肌收缩 腺体分泌增加造成呼吸困难 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 小便失禁

N 样症状：自眼睑、颜面和舌肌逐渐发展至全身的肌束颤动，严重者肌无力甚至可呼吸麻痹而亡。

中枢症状：兴奋 不安 谵语 全身肌肉抽搐 惊厥，后由于过度兴奋转为抑制 昏

迷 血压下降 呼吸停止。

1 消除毒物（洗胃、导泻 敌百虫不能用碱性溶液，对硫磷不能用高锰酸钾） 2 对症治疗

3 使用解毒药物（阿托品 尽早 大剂量 反复 可达到阿托品化。胆碱酯酶复活药配合使用）

氯解磷定： 用于中重度有机磷酸酯类中毒，不易透过血脑屏障，需要大剂量 与阿托品何用 及早使用。

阿托品M 阻

药理作用：

1抑制腺体分泌

2扩瞳 升高眼内压 调解麻痹

3 松弛平滑肌

4 兴奋心脏 扩张小血管

5兴奋中枢神经系统

临床应用

1

2 抑制腺体分泌（盗汗 流涎）

3 眼科（虹膜睫状体炎、检查眼底、儿童验光配镜）

4 缓慢性心律失常

5休克（舒张外周血管、改善微循环 感染性休克 心率过快 高热 禁用） 不良反应：口干

合成解痉药：1 季胺类解痉药 2 叔胺类解痉药

去甲肾上腺素a12（静脉滴注）

药理作用：

1收缩血管（小动脉收缩血流量减少、静脉收缩增加外周阻力，冠状动脉舒张） 2兴奋心脏

3升高血压（强）

4其他（大剂量血糖升高、孕妇增加子宫收缩频率）

临床应用：

1休克（除了出血性休克 用于各种休克早期血压骤降，小剂量短时间静脉滴注可以保证心脑等主要器官血流供应）

2 药物中毒性低血压

3上消化道出血

不良反应：

1 局部组织缺血坏死（更换注射部位、热敷 普鲁卡因 酚妥拉明拮抗收缩血管作用 ）

2 急性肾衰竭

3停药后血压下降（减量停药）

间羟胺：各种休克早期 脊椎麻醉后的休克

肾上腺素ab （皮下 肌肉注射）

药理作用

1 兴奋心脏（加速传导 加速心率 增加心输出量 舒张冠状血管 改善心肌血液供应）

2 收缩血管

3 升高血压（配合α受体阻断药 产生降压作用）

4 舒张平滑肌

5 促进代谢

临床应用

1 心脏骤停

2过敏性休克

3支气管哮喘

4 与局麻药配伍及局部止血

肾上腺素升压作用的翻转：α受体阻滞药（酚妥拉明）可以阻断肾上腺素的升压作用，并使升压作用翻转为降压作用。

异丙肾上腺素b12(吸入 注射 舌下)

药理作用

1 兴奋心脏（正性肌力 正性频率 不易引起心律失常）

2 影响血压

3 舒张支气管（处于痉挛状态效果显著）

4促进代谢

临床应用

1 支气管哮喘

2 房室传导阻滞 （二三度）

3 心脏骤停

酚妥拉明a12阻

药理作用

1 舒张血管 兴奋心脏

2 其他（拟胆碱 胃肠平滑肌张力增加 拟组胺 胃酸分泌增加）

临床应用

1 外周血管痉挛性疾病

2 静滴去甲肾上腺素药液外漏

3 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭

4 休克（扩张血管 降低外周阻力 增加心输出量 前提必须补足血量） 5肾上腺嗜铬细胞瘤

镇静催眠药

地西泮（安定 苯二氮 类）

药理作用

1 抗焦虑

2 镇静催眠

3 抗惊厥 抗癫痫

4 中枢性肌松弛

临床应用

1 焦虑症

2 失眠症

3 麻醉前给药

4 惊觉和癫痫

5 缓解肌紧张

不良反应：宿醉现象 严重可用苯二氮卓类受体拮抗剂氟马西尼抢救

巴比妥类（较强的抗惊厥癫痫作用 用于癫痫大发作和局限性发作。突然停药反跳 戒断症状）

抗癫痫药

癫痫大发作和单纯部分性发作——苯妥英钠 卡马西平 5岁下苯巴比妥 复杂纯部分性发作——卡马西平

失神性发作（小发作）——乙琥胺

肌阵挛性发作——幼儿丙戊酸钠 新生儿氯硝西泮

癫痫持续状态——地西泮

难治性癫痫——大剂量抗癫痫药 联合用药 新型抗癫痫药

抗惊厥药（硫酸镁 口服导泻利胆 外用热敷消炎去肿 注射抗惊厥降血压） 抗精神病药

氯丙嗪(冬眠灵)

药理作用

1中枢神经系统

抗精神病作用 （吩噻嗪类等抗精神病药物主要通过阻断中脑=边缘系统中脑-皮质系统DA 通路的D2样受体而发挥抗精神病作用）

镇吐

影响体温调节

加强中枢抑制药的作用

2 自主神经系统（阻断α受体 ,m 阿托品样作用）

3 内分泌（阻断丘脑下部结节一漏斗通路的D2受体，导致：催乳素分泌增加； 促性腺激素、生长激素和促皮质激素分泌减少）

临床应用

1 精神分裂症（一型 兴奋 躁动 幻觉 妄想）

2 呕吐

3 低温麻醉人工冬眠

不良反应（与中枢抗胆碱药共用加重）

1 一般不良反应（嗜睡 困倦 乏力视物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘、尿滁留。） 2锥体外系反应（帕金森综合症苯海索治疗]，静坐不能，急性肌张力障碍 迟发性运动障碍[）

3 惊厥与癫痫

4 过敏反应

5代谢和内分泌紊乱

抗抑郁症药（丙米嗪 三环类非选择性单胺再摄取抑制药 氟西汀 选择性5-HT 再摄取抑制药）

抗狂躁症药（碳酸锂）

抗帕金森病药

左旋多巴（多巴胺前体药）

临床应用（帕金森病 肝昏迷）

不良反应（胃肠道 心血管 精神障碍 运动障碍 症状波动【开关现象：突然出现躁动不安 开 后又强直型运动不能 关）

苯海索（中枢性M 胆碱受体阻断药 治疗氯丙嗪引起的帕金森）

解热镇痛抗炎药

阿司匹林（非甾体类 水杨酸类）

药理作用（抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶COX 使前列腺素合成减少） 1 解热镇痛（对慢性钝痛有效 对急性锐痛 严重创伤性剧痛 内脏平滑肌绞痛无效）

2 抗炎抗风湿

3 抑制血小板聚集

临床应用

1 疼痛（伴有炎症佳）

2 发热

3 风湿性类风湿性关节炎

4 防止血栓形成

不良反应

1 胃肠道反应（上腹不适 恶心 呕吐）

2 出血和凝血障碍

3 水杨酸反应（头痛 眩晕 恶心 呕吐 耳鸣 视力听力减退）

4 过敏反应

5瑞夷综合征（肝损害 脑病）

阿司匹林、氯丙嗪对体温影响：

阿：降低发热者体温，对正常体温无影响；机理：抑制中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素合成，使体温调节中枢调定点恢复正常

氯：使体温随环境变化升降，无论正常与否；机理：抑制下丘脑体温调节中枢，抑制机体随环境体温变化而调节体温的能力。

选择性环氧煤-2抑制药

镇痛药

阿片生物碱类镇痛药（吗啡 可待因）

人工合成镇痛药（哌替啶 美沙酮）

其他镇痛药（罗通定）

吗啡

药理作用（阿片受体）

1 中枢作用（镇痛 镇静 抑制呼吸 镇咳 缩瞳）

2外周左右（消化系统 兴奋胃肠道平滑肌 抑制胆汁胰液肠液分泌 胆绞痛阿托品缓解

心血管系统 扩张动脉静脉 降低外周阻力 体位性低血压

其他 提高膀胱括约肌张力容积 延长产程）

3 免疫系统（对体液免洗 细胞免疫 抑制作用）

临床应用

1疼痛

2 心源性哮喘（镇静消除紧张恐惧 抑制呼吸中枢对CO2的敏感性 扩张外周血管）

3 腹泻

4 咳嗽

不良反应

1一般反应（恶心 呕吐 呼吸抑制 嗜睡 眩晕 便秘 尿潴留 体位性低血压） 2耐受性和依赖性

3急性中毒（昏迷 针尖样瞳孔 呼吸高度抑制 血压降低 休克 人工呼吸 适量吸氧 阿片受体阻断药纳洛酮抢救）

哌替啶（杜冷丁）（对胃肠道括约肌的作用较吗啡弱 无止泻引起便秘作用 镇痛作用弱于吗啡 呼吸抑制作用时间较吗啡短程度相当 ）

慢性心功能不全药物

正性肌力药：

强心苷类——地高辛 洋地黄毒苷

非强心苷类——磷酸二酯酶三抑制剂 氨力农 β受体激动剂 多巴酚丁胺 血管紧张素转化酶抑制药——卡托普利

血管紧张素二受体阻断药——氯沙坦

血管扩张药：

直接扩张血管药——硝酸甘油

钙通道阻滞药——氨氯地平

β受体阻断药——美托洛尔

利尿药——呋塞米

强心苷

药理作用

1增强心肌收缩力 （正性肌力作用 治疗量下可以选择直接性的作用于心脏 心肌收缩时最高张力提高 加快心肌收缩速度）

2减慢心率（负性频率 对于心功能不全而心率加快的病人）

3对心肌耗氧量的影响（降低心肌总耗氧量）

4对心肌电特性影响（1 降低窦房结自律性2提高浦肯野纤维自律性 3减慢房室结传导速度 4缩短心房有效不应期）

5对心电图的影响（Q-T 间期缩短 P-R 间期延长 P-P 间隔增大 S-T 段下降呈鱼

钩状）

6其他作用（收缩血管平滑肌 利尿 对神经系统作用 兴奋迷走神经 影响交感神经系统奋性 兴奋中枢神经 抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统RAAS ） 临床应用

1慢性心功能不全

2心律失常（心房颤动 心房扑动 阵发性室上心动过速）

不良反应

1胃肠反应（厌食 恶心 呕吐 腹泻）

2中枢神经系统反应（眩晕 头痛 疲倦 失眠 谵妄 黄、绿视症）

3心脏毒性（快速性心律失常 各种程度的房室传导阻滞 窦性心动过缓） 中毒防治

特征：胃肠道反应、中枢神经系统反应、视觉障碍、心脏反应；

预防：避免诱发因素；肾功能不全者适当减药；密切观察中毒先兆和心电图变化，监测血药浓度。

处理：

轻度中毒：停用强心苷和排钾利尿剂。

重度中毒：静脉注射地高辛抗体Fab 片段。

快速心率失常：及时补钾，苯妥英钠、利多卡因等抗心律失常药。

缓慢型心率失常：可用阿托品。

给药方法（全效量法洋地黄化量 维持量法）

抗高血压药分类

利尿药——氢氯噻嗪

肾素-血管紧张素抑制药

血管紧张素转化酶抑制药——卡托普利

血管紧张素II 受体阻断药——氯沙坦

肾素抑制药——瑞米吉仑

钙通道阻滞药——硝苯地平

血管扩张药

直接扩张血管药——硝普钠

钾通道开放药——米诺地尔

其他血管扩张药——酮色林

交感神经抑制药

中枢性交感神经抑制药——可乐定

神经节阻断药——美加明

去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药——利血平

肾上腺素受体阻断药

β受体阻断药——普萘洛尔

α1受体阻断药——哌唑嗪

αβ受体阻断药——拉贝洛尔

抗心绞痛药

稳定型心绞痛——有机硝酸脂类 β受体阻断药 钙通道阻滞药

不稳定型心绞痛——阿司匹林 肝素 糖蛋白受体拮抗药防止心肌梗死 变异性心绞痛——冠状动脉扩张药

有机硝酸脂类——硝酸甘油

β受体阻断药——普萘洛尔

钙通道阻滞药——硝苯地平

硝酸甘油（舌下 透皮贴）

药理作用

1 降低心肌耗氧量（扩张静脉血管 降低左心室前负荷 舒张动脉血管 降低左心室后负荷）

2改善心肌血液分布 增加缺血区供血

3抑制血小板聚集粘附 抗血栓形成

临床应用

1心绞痛

2急性心肌梗死

3慢性心功能不全

不良反应（连续用药产生耐受 应用含有巯基的药物）

硝酸异山梨酯（消心痛）

抗动脉粥样硬化药

他汀类——依泽替米贝 降低TC 和LDL

贝特类——非诺贝特 降低TG 和VLDL

利尿药

高效——呋塞米（主要作用于髓袢升枝粗段，既可抑制Na+-K+ -2Cl-共同转运载体，减少钠氯离子的重吸收，降低肾脏稀释功能，使氯化钠排出增多，又使肾髓质间液渗透压降低影响肾脏浓缩功能，集合管对水的重吸收减少，从而产生强大利尿作用）

中效——氢氯噻嗪(主要作用于远曲小管近端的 Na+ -Cl-同向转运小体，减少钠氯离子重吸收，影响肾脏的稀释功能产生利尿作用)

低效——螺内酯（竞争性醛固酮拮抗剂，竞争醛固酮受体，抑制Na+-K+交换，保K+ 排Na+利尿）

抗消化性溃疡药

抗酸药——氢氧化镁 三硅酸镁

抑制胃酸分泌药

M1胆碱受体阻断药——哌仑西平 替仑西平

H2受体阻断药——西咪替丁 雷尼替丁

促胃液素受体阻断药——丙谷胺

质子泵抑制药——奥美拉唑

黏膜保护药

前列腺素衍生物——米索前列醇

其他黏膜保护药——硫糖铝

平喘药

支气管扩张药

肾上腺素受体激动药——麻黄碱

β2肾上腺素受体激动药——沙丁胺醇（急性发作首选）

茶碱类——胆茶碱

抗炎平喘药

糖皮质激素类药物——丙酸氟替卡松 布地奈德（用于哮喘的治疗） 抗白三烯药——扎鲁司特

抗过敏平喘药——色甘酸二钠（用于速发型过敏反应 预防支气管哮喘发作） 镇咳药

依赖性中枢性镇咳药——可待因（中枢性镇咳） 右美沙芬

外周性镇咳药——那可丁

祛痰药

粘液分泌促进药——氯化铵

粘液溶解药——必嗽平

抗贫血药

铁剂——硫酸亚铁（缺铁性贫血 慢性失血致贫血 ）

叶酸（巨幼红细胞性贫血）

维生素B12（恶性贫血 巨幼红细胞性贫血）

抗凝血药

凝血酶间接抑制药

肝素（在体内外均具有强大的抗凝作用，如出现自发性出血严重静脉注射硫酸鱼精蛋白）

香豆素类（在体外无抗凝作用 可用维生素K 逆转）

促凝血药

促进凝血因子活性的药物——维生素K

抗纤维蛋白原溶解药——氨甲环酸 氨甲苯酸

凝血因子制剂——凝血酶

糖皮质激素类药（口服 注射）

药理作用

1对物质代谢的影响（1 糖代谢 维持正常血糖水平 2 促进蛋白质代谢 3 促进脂肪代谢抑制脂肪合成4核酸代谢 5 水和电解质代谢）

2抗炎（抑制感染性和非感染性炎症 1 抑制磷脂酶A2 2稳定溶酶体膜 3 增加血管张力 4 抑制吞噬细胞功能 5 抑制炎症细胞功能 6 抑制炎症后期肉芽组织的增生7抑制某些细胞因子以及粘附因子的产生8 诱导炎症细胞的凋亡） 3 免疫抑制与抗过敏

4抗内毒素

5抗休克

6影响血液与造血系统（红细胞 血红蛋白 血小板 纤维蛋白原 中性粒细胞增加 降低中性粒细胞游走吞噬功能 淋巴组织退化 淋巴细胞减少）

7其他作用（退热 兴奋中枢 促进消化）

临床应用

1肾上腺皮质功能不全

2严重感染

3休克

4防止某些炎症的后遗症

5自身免疫疾病 过敏性疾病 器官移植

6血液病 肿瘤

7皮肤病

不良反应：

1长期大剂量应用引起的不良反应（1医源性肾上腺皮质功能亢进症 2 诱发加重感染 3消化系统并发症4 心血管系统并发症 5骨质疏松延缓伤口愈合6白内

障青光眼）

2停药反应 （医源性肾上腺皮质功能亢进症[库欣综合征] 长期大剂量使用糖皮质激素引起的物质代谢和水盐代谢紊乱的结果 表现为满月脸 水牛背 向心性肥胖 皮肤变薄 痤疮 多毛 浮肿 血钾降低 高血压 高血脂 高血糖等。因此长期使用应缓慢减量 停药前加用ACTH 或采用隔日给药法。停药后连续使用适量ACTH ，停药半年内遇应激情况及时给予足量糖皮质激素。

反跳现象 减量停药）

抗甲状腺药

硫脲类

碘及碘化物（大剂量碘用于 甲亢手术前准备 利于手术进行 减少出血 合用硫脲类药物甲状腺危象的治疗 小剂量碘 预防地方性甲状腺肿）

降血糖药

胰岛素

药理作用

1糖代谢（增加糖去路 减少糖来源）

2脂肪代谢（促进脂肪合成 抑制脂肪分解）

3蛋白质代谢（促进合成抑制分解）

4钾转运（促进钾离子进入细胞）

5同化作用

临床应用

1糖尿病（一型糖尿病 终身用药 二型糖尿病饮食控制 配合治疗 其他各型糖尿病及糖尿病并发症）

2非糖尿病（心律失常 胰岛素与ATP 辅酶A 组成能量合剂 脓毒症

口服降糖药

磺酰脲类——格列齐特

双胍类——甲福明

α-葡糖苷酶抑制药——阿卡波糖

胰岛素增敏药——吡格列酮

非磺酰脲类胰岛素促分泌药物——瑞格列奈（阻滞胰岛素β细胞膜上ATP 敏感钾离子通道，抑制钾外流，引起电压依赖型钙离子通道开放，钙内流，促进胰岛素释放）

抗生素：是指某种微生物（包括细菌 真菌 放线菌）产生的，对其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的物质。

抗菌谱：是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。

化疗指数：为平价药物安全的指标，一般用LD50/ED50 LD5/ED95 表示。通常化疗指数越大，用药越安全。

抗菌药物的作用机制

1 干扰细菌细胞壁合成

2改变细菌胞浆膜的通透性

3抑制细菌蛋白质合成

4抑制叶酸代谢

5抑制核算代谢

细菌的耐药性及其机制

耐药性（抗药性）是指细菌与抗菌物质反复接触之后，对药物的敏感性降低甚至消失。

1产生灭活酶

2抗菌药物作用靶位的改变

3降低外模的通透性

4加强主动流出系统

喹诺酮类

抗菌机制（抑制细菌的DNA 回旋酶 和拓朴异构酶IV 导致细菌DNA 复制和转录错误）

不良反应

1胃肠道反应 恶心 呕吐 食欲不振 腹痛 腹泻

2神经系统反应 失眠 头昏 头痛 共济失调 严重见幻视 惊厥）

3过敏反应

4软骨损害。

5心脏毒性

环丙沙星（抗结核）

磺胺类

抗菌机制：药物结构与对氨基苯甲酸PABA 相似，可与PABA 竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，影响细菌核酸的合成）

硝基咪唑类（抗滴虫 阿米巴原虫 抗厌氧菌）

β-内酰胺类抗生素

抗菌素作用机制（作用于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白，通过抑制细菌细胞壁的合成，使细菌体失去渗透屏障，借助细菌的自溶酶作用，导致细菌破裂死亡） 特点：

1 对繁殖期细菌作用强

2 对格兰阴性杆菌不敏感

3对人体毒性小，对真菌无效

耐药机制

1产生β-内酰胺酶

2改变PBPs

3改变菌膜通透性

4增强药物主动外排

5缺乏自溶酶

青霉素G

过敏的防治

1详细询问过敏史，过敏禁用

2注射前必须做皮肤过敏实验，包括中途更换批号、生产厂家、用药间隔24小时以上者。反应阳性禁用，警惕皮试中发生过敏性休克。

3避免局部用药和饥饿时用药

4注射液要现用现配

5皮试和给药前准备好抢救药品和设备

6给药后观察30分钟以上，一旦出现过敏性休克，及时就地抢救。肌肉注射肾上腺素0.5~1.0mg，严重者可静脉给药，必要时可给予糖皮质激素、抗组胺药。

呼吸困难给予氧气或气管切开。

青霉素V （耐酸 可口服）

氨苄西林（耐酸 可口服 抗菌谱广）

头孢菌素类

第一代（格兰阳性菌 耐药金葡萄球菌 ）——头孢氨卡

第二代（大肠杆菌 克雷伯菌 肠杆菌 变形杆菌等敏感菌 流感杆菌 肺炎球菌）——头孢孟多

第三代（革兰氏阴性杆菌脑膜炎 肠杆菌）——头孢他啶

第四代（同3）

大环内酯类（红霉素 罗红霉素）

氨基糖苷类抗生素（链霉素 卡那霉素 庆大霉素）

不良反应

1耳毒性

2肾毒性

3过敏反应

4神经肌肉麻痹

5其他（面部口唇发麻 周围神经炎）

四环素

不良反应：

1局部刺激（恶心 呕吐 上腹不适 厌食 腹泻）

2 二重感染（长期使用广谱抗生素，敏感菌受到抑制，不敏感菌趁机大量繁殖，造成新的感染）

3影响骨、牙的生长

4其他（肝肾损害 过敏等）

氯霉素

不良反应

1抑制骨髓造血功能（可逆性的血细胞减少 再生障碍性贫血）

2灰婴综合征（大量使用氯霉素引起 腹胀 呕吐 呼吸抑制 皮肤灰白 紫绀 最后循环衰竭 休克）

3其他（胃肠反应 二重感染 过敏等）