20**年执业药师中药药理学

2015年执业药师考试·中药药理学

第一单元 中药药理学的基本理论与基础知识

考点一:四性的现代研究

温热药:

(1)增强交感功能、抑制副交感;提高细胞内CAMP (环磷酸腺苷)含量,CAMP /CGMP (环磷酸鸟苷)比值恢复正常;

(2)促进内分泌系统:下丘脑–垂体–肾上腺轴;下丘脑–垂体–甲状腺轴;下丘脑–垂体–性腺轴;

(3)增强能量代谢,产热增加;增强心血管系统功能,强心升压;

(4)中枢兴奋(五味子、麻黄、麝香)寒证患者表现:植物神经平衡指数偏低(交感神经-肾上腺系统功能偏低,副交感功能亢进)此外,副交感神经-M 受体-CGMP 功能亢进。

寒性药物:

(1水平,CAMP /CGMP

(2(3)降低能量代谢; (4)中枢抑制;

(5–。交感神经-β雪上一枝蒿;含强心苷类中药蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃、北五加皮等。

3. 呼吸系统:含有氰苷、氰氢酸药物,苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果。

4. 肝毒性:苍耳子、黄药子、苦楝子、雷公藤等。 5. 肾毒性:马兜铃酸类-关木通、马兜铃、广防己、青木香;延胡索、斑蝥及钩藤碱。

6. 洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤等

(1)采收季节;贮藏条件;

(3

1. 麻黄-麻黄碱、麻黄挥发油,桂

3. 抗病原微生物:多种病菌和病毒。麻黄、桂枝、防风、细辛、生姜、柴胡、薄荷、牛蒡子等对多种细菌及皮肤真菌有不同程度的抑制作用。麻黄、桂枝、柴胡、

4. 镇痛、镇静:多数镇痛部位在外周,细辛在中枢。镇静作用,加强中枢抑制药的作用

5. 抗炎:抑制花生四烯酸代谢;抑制组胺或其他炎性介质生成或释放;增强肾上腺皮质内分泌轴功能;清除自由基。

6. 调节免疫:增强免疫:柴胡提高非特异免疫功能。 7. 免疫抑制:麻黄、桂枝等对变态反应具有抑制作用→过敏性疾病。

辛味: -补养机体,提高免疫;

苦味:

桂枝汤对某些病毒也有抑制作用。

考点三:归经与药理作用的关系

1. 归肝经:抗惊厥(钩藤、羚羊角、蜈蚣等) 2. 归肝经:止血(仙鹤草、白及、大蓟等) 3. 归大肠经:泻下(大黄、芒硝、番泻叶等) 4. 归肺经:止咳(杏仁、百部等),祛痰(桔梗、远志等),平喘(麻黄、款冬花等)。

考点二:具体药物的药理作用、有效成分、现代应

用及毒性药物不良反应

(一)麻黄:

1. 发汗:水煎剂、挥发油、麻黄碱。温服、温热环境 2. 平喘:成分-麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油。特点:化学性质稳定,口服有效;起效较慢;作用温和;

3. 利尿:D-伪麻黄碱作用最显著。静脉有效,口服弱

1

考点四:急性毒性

2. 心血管系统:含乌头碱类药物川乌、草乌、附子、

1. 中枢神经系统:马钱子(士的宁)、乌头类、细辛。 维持时间持久。

4. 解热、抗炎:解热-挥发油

5. 镇咳祛痰:麻黄碱、萜品烯醇→镇咳;挥发油→祛痰

6. 兴奋中枢神经:麻黄碱;

7. 强心、升高血压:麻黄碱-缓慢、温和、持久。现代应用:感冒、支气管哮喘、低血压状态、鼻塞。

(二)柴胡:

1. 解热:柴胡皂苷、皂苷元A. 挥发油(柴胡挥发油具有用量小、作用强及毒性小的特点。挥发油中的丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯和对甲氧基苯二酮是其解热的主要成份);

2. 抗病原微生物:抗病毒; 3. 抗炎:柴胡皂苷、柴胡挥发油;

4. 促进免疫功能:柴胡多糖,热水提取物(高分子成分);

5. 元;

6. 7. 利胆:水浸剂和煎剂;

8. 降血脂:柴胡皂苷、皂苷元A 和B. 菜甾醇

现代应用:

(三)桂枝:

1. 扩张血管促发汗:

2.

3.

关部位的CAMP

2.

3. 根素是一种β4.

5. 扩血管、降血压:葛根总黄酮、葛根素静脉注射后,对外周血管具有一定的扩张作用。应用:偏头痛、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压病、感冒、头痛、发热、麻疹初起。

(五)细辛:

有效成分:挥发油,其中异丁基十二烷四酰胺为主 1. 解热-挥发油; 2. 镇静、镇痛;

2

3. 抗炎; 4. 抗变态反应;

5. 平喘:松弛支气管平滑肌。挥发油、甲基丁香酚、细辛醚;

6. 祛痰:细辛醚应用:头痛、慢性支气管炎、心绞痛、缓慢性心律失常、局部麻醉不良反应:细辛挥发油所含黄樟醚→毒性较大,致癌(肝癌)。

第三单元 清热药

考点一:清热药的药理作用

1. 、绿原酸、异绿原酸、、癸酰乙醛

拮抗

3. 大4.

6. 抗肿瘤:苦参、紫草、

. 有效成分. 现代应用

黄酮类化合物:黄芩苷、黄芩素(黄芩苷元)、汉黄芩苷、汉黄芩素等。

1. 抗菌、抗病毒:黄芩素和汉黄芩苷元。黄芩对流感病毒及乙肝病毒有抑制。

2. 抗炎:对急慢性炎症均有抑制作用。与抑制组胺释放及抗花生四烯酸代谢有关。

3. 对免疫功能:抗免疫反应作用,尤对I 型变态反应(过敏反应)作用显著。也具有提高机体免疫功能作用。黄芩苷锌络合物;黄芩苷元作用强于黄芩苷。

4. 解热:总黄酮和黄芩苷

5. 保肝、利胆:黄芩及黄芩素等可促进实验动物胆汁分泌。保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关

6. 镇静有中枢抑制作用。

7. 血液系统:黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ抑制血小板聚集;抑制纤维蛋白原转化为纤维蛋白。

8. 降血脂、抗动脉粥样硬化:

9. 抗氧化:黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷等对过氧化脂质(LPO )的生成均有显著的抑制作用。黄芩苷锌和黄芩苷铜超氧自由基有明显的清除作用。

现代应用:上呼吸道感染,急性菌痢,病毒性肝炎。 (二)黄连:生物碱,小檗碱

1. 抗病原体:黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用,对多种细菌、结核杆菌及真菌等有抑制或杀灭作用。低浓度抑菌,高浓度杀菌。

2. 抗细菌毒素、抗腹泻:黄连及小聚碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。

3. 抗炎、解热:小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。黄连可通过抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。

4. 镇静催眠:黄连具有中枢抑制作用。叔胺类比季铵类易透过血脑屏障,作用强。

5. 降血糖:黄连煎剂和小檗碱能降低正常或高血糖动物的血糖,并具有一定的量效关系

6. 抗肿瘤

7. 抗溃疡:抗实验性胃溃疡。抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌作用有关。 降压;抗心肌缺血;

9. 抗脑缺血;

10. 小板内CAMP 水平及CA 2+

2. 抗菌、抗病毒:流行性出血热病毒、流感病毒 3. 抗炎:青蒿水提物,莨菪亭。

4. 解热、镇痛:花前期采的青蒿,青蒿水提物 5. 对免疫功能:青蒿素 6. 抗癌

现代应用:疟疾;高热;皮肤真菌病和神经性皮炎。 (六)栀子

1. 抗炎:栀子醇提、水提、乙酸乙酯和京尼平苷。 2. 镇静、镇痛:镇静成分熊果酸,镇痛京尼平苷 3. 栀子醇提物能使正常大鼠、小鼠体温

4.

5. 降

醇浸膏对阴

2.

对升高的体温有明显的解热作

6.

7. 苦参碱及氧化现代应用:急慢性肠炎;

(八)鱼腥草:鱼腥草素(葵酰乙醛) 1. 抗病原微生物; 2. 抗炎;

3. 对免疫功能的影响:鱼腥草素能显著增加大鼠肺巨噬细胞的吞噬率。鱼腥草又具有抗过敏作用

现代应用:急性呼吸道感染;妇科炎症及不孕症;(九)知母

1. 解热:其解热特点是慢而持久。 2. 抗炎:芒果苷;

3. 对交感神经和β受体功能影响:知母及其皂苷元能使血、脑、肾上腺中多巴胺-β-羟化酶活性降低,去甲肾上腺素合成和释放减少;能抑制过快的β受体蛋白质合成,下调过多的β受体;能使阴虚模型动物脑、肾中β

8. 对心血管系统:正性肌力;负性频率;急性黄

现代应用:(三)金银花:1. 抗病原微生物:绿原酸

2. 3. 4.

乙肝。

3. 4. 保肝

现代应用:传染性肝炎;流行性乙型脑炎及流行性脑脊髓膜炎;带状疱疹、单纯疱疹、疱疹性口腔炎等病毒感染性疾病。

(五)青蒿:

1. 乙脑、腮腺炎、流感、外科术后感染、皮肤病、细菌性痢疾。

1. 抗病原体:青蒿素,抗疟原虫,高效、速效、低毒。受体功能下降,血中CAMP 含量减少;从而导致交感神青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠也具有良好抗疟作用。经和β受体功能降低。 青蒿素对疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用,但对红细胞前期和外期无影响。青蒿素分子结构中的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。

4. 降血糖; 5. 改善学习记忆

现代应用:急性传染、感染性疾病;糖尿病;肺结

3

核潮热或肺热咳嗽 不易被肠壁吸收,使肠内渗透压升高,阻止肠腔内水分吸收,致肠容积扩大,肠腔扩张,刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。同时硫酸钠本身对肠壁也有刺激作用。

2. 利胆口服小剂量,能促进胆汁排出。

3. 抗肿瘤4. 抗炎硫酸钠外敷现代应用:便秘;急性乳腺炎;肛肠病;利尿剂治疗无尿症和尿毒症。

(三)番泻叶

主成分:含蒽醌衍生物及二蒽酮衍生物。主要为番泻苷A.B.C.D.E.F ,并含大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素等。

1.

2. 缩短凝血时间、

12-

2. 芫花叶提取液可产生短暂而明显的降

肝病;终止妊娠;闭经不良反应:芫花

第四单元 泻下药

考点一:泻下药的主要药理作用

(一)泻下:

1. 刺激性泻药:大黄、番泻叶、芦荟→结合型蒽苷,水解为苷元,刺激大肠黏膜下神经丛,使肠管蠕动增加而排便。牵牛子(牵牛子苷);巴豆(巴豆油);芫花(芫花酯)→均能强烈刺激肠黏膜,产生剧烈的泻下。

2. 容积性泻药:芒硝→硫酸钠,口服后在肠腔内不能吸收,发挥高渗作用,肠容积增大,刺激肠壁

3. 润滑性泻药:火麻仁、郁李仁→脂肪油

(二)利尿:芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用。大黄中所含蒽醌轻度利尿。

(三)抗病原体:大黄、芦荟(大黄酸、大黄素、芦荟大黄素)→

(四)抗炎:肉芽组织增生。商陆皂苷兴奋垂体-大黄抗炎与抑制花生四烯酸代谢有关。

(五)抗肿瘤:抗肿瘤。

(一)大黄:

1. 2. 3.

NA +,K 第五单元 祛风湿药

考点一:祛风湿药的主要药理作用主要药理作用

1. 抗炎:抗炎有效成分:秦艽碱甲、清风藤碱、粉防2. 镇痛:川乌、青风藤、独活、秦艽、五加皮、防己有不同程度的镇痛作用,可提高动物对热刺激、电刺激、化学刺激所致的痛阈,也可减少醋酸所致小鼠扭体次数。

3. 对免疫功能的影响:雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用。少数成分对免疫有促进作用,细柱五加总皂苷和多糖可提高小鼠网状内皮系统的吞噬功能和小鼠血清抗体滴度。

改善肾功能:芦荟大黄素→利尿,己碱、甲氧基欧芹酚、雷公藤总苷、雷公藤内酯等。 作用。

5. 对血液:

(1)止血, 缩短出血时间:儿茶素,没食子酸。 (2)改善血液流变性; (3)降血脂:蒽醌类、儿茶素

现代应用:便秘;急慢性肾衰竭;急性感染性疾病及菌痢肠炎、急性胰腺炎、胆囊炎、肠梗阻;出血性疾病;胃溃疡、高脂血症、病毒性肝炎等

(二)芒硝

主成分:硫酸钠(NA 2SO 4.10H 2O )

1. 泻下口服后,硫酸钠水解产生大量的硫酸根离子,

4

考点二:具体药物的药理作用、成分及现代应用

(一)秦艽:

1. 抗炎:秦艽碱甲,抗炎作用是通过兴奋下丘脑、垂体,使ACTH 分泌增多,从而增强肾上腺皮质功能实现的。

2. 镇痛:秦艽水提物和醇提物剂量增加,作用增强,持续时间短暂,与延胡索和草乌配伍可增强

3. 抗过敏:秦艽碱甲

4. 镇静,解热:秦艽碱甲小剂量镇静。但大剂量引起兴奋。且有解热作用。

现代应用:风湿性关节炎;流行性脑脊髓膜炎;肩关节周围炎;小儿急性黄疸型传染性肝炎。

(二)独活:

1. 抗炎:甲氧基欧芹酚;

2. 镇痛、镇静:镇痛成分甲氧基欧芹酚。独活煎剂、醇浸膏使小鼠、大鼠自主活动减少,对抗士的宁惊厥。当归酸、伞形花内酯是镇静的有效成分。

3. 抑制血小板聚集和抗血栓形成;独活抑制血小板聚集作用是其抗血栓形成的主要环节。其有效成分为二氢欧山芹醇、二氢欧山芹醇乙酸酯、二氢欧山素、欧芹酚甲醚。

4. 对心血管:欧芹酚甲醚→扩血管、降压。r-氨基丁酸可对抗心律失常。

现代应用:银屑病。

(三)五加皮: 1. 抗炎;

2. 对免疫功能:→苷和多糖→免疫促进;

3. 镇静、镇痛;

4. 现代应用:

、防已乙素)

1. 小时。

4. 防己碱);

5.

现代应用:慢性肝病及肝纤维化

(五)雷公藤

1. 对免疫功能:抑制-雷公藤甲素、雷公藤红素、雷公藤生物碱,促进-雷公藤红素;雷公藤对免疫功能抑制,用于预防移植排斥反应有良好的效果。

2. 抗炎:乙酸乙酯提取物、多苷、甲素、内酯、红素; 3. 对血管和血液:乙酸乙酯提取降低血小板最大聚集率,雷公藤多苷减轻内皮损伤的大鼠内膜增生;

4. 抗生育作用:可逆;

5. 抗肿瘤:甲素、乙素和内酯

现代应用:类风湿性关节炎;肾小球肾炎和肾病综合征;结缔组织病;银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜;慢性支气管炎和小儿喘息型支气管炎不良反应:毒性较大,可见消化系统、神经系统、血液系统、生殖系统、心血管系统。

第六单元 芳香化湿药

考点一芳香化湿药的药理作用

1. 调整胃肠运动功能:挥发油→健胃祛风,刺激胃肠运动→—小剂量表现2. 刺激嗅觉、味觉感受器,3. 2

1. 2. 3. 抗溃疡:厚朴酚,和厚朴酚; 4. 保肝;

5. 抗菌、抗病毒:厚朴酚; 6. 抗炎、镇痛:乙醇提取物;

7. 中枢抑制作用:厚朴酚、和厚朴酚及厚朴醚提物;中枢性肌松作用:厚朴酚、和厚朴酚-非箭毒样肌松剂;强烈抑制脊髓反射,可被大剂量士的宁拮抗

现代应用:细菌性痢疾;防止龋齿;肌强直 (二)广藿香:

1. 促进胃液分泌;藿香挥发油促进胃液分泌,增强消化能力。

2. 抗病原微生物:广藿香酮抑制多种细菌;藿香黄酮类物质有抗病毒作用。

现代应用:急慢性肠炎、消化不良、胃肠过敏、夏日感冒;早孕反应;霉菌性阴道炎

(三)苍术:

活性成分:B-桉叶醇和茅术醇。 1. 调整胃肠运动功能:双向调节;

2. 抗溃疡:(1)抑制胃酸分泌北苍术醇能抑制甾体激素释放,减轻对胃酸分泌的刺激。茅苍术含的B-桉叶醇

5

有抗H2受体作用,抑制胃酸分泌,对抗皮质激素对胃酸分泌的刺激作用。(2)增强胃粘膜保护

3. 保肝:苍术及B-桉叶醇、苍术醇、苍术酮对各种肝损害有显著的预防作用。苍术煎剂对小鼠肝脏蛋白质合成有明显促进作用。

4. 对血糖影响可使正常家兔血糖升高,但对糖尿病家兔降血糖。

5. 抗缺氧活性成分为B-桉叶醇

6. 中枢抑制:茅苍术、北苍术、B-桉叶醇、茅术醇对小鼠有镇静作用。茅苍术提取物和挥发油,小剂量使脊髓反射亢进,大剂量则抑制。茅苍术和北苍术的提取物可增强巴比妥睡眠作用。

现代应用:小儿腹泻;急性胃肠炎

(四)茵陈

1. 利胆:茵陈可使胆石症病人胆汁流量明显增加,胆汁中胆固醇含量降低,可预防胆固醇结石的形成,促进胆汁分泌和排泄。有效成分主要有茵陈香豆酸(A.B )、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸及对羟基苯乙酮等。

2. 保肝:茵陈色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等成分,均有保肝作用。

3. 茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和挥发油; 4. 5.

6. HElA 细胞和EhrliCh B 的致突

第七单元 利水渗湿药

考点一:利水渗湿药的主要药理作用

(一)利尿:抑制肾小管对钠离子的重吸收;茯苓素抗醛固酮;泽泻→增加心钠素的含量。

(二)抗病原微生物

(三)利胆保肝:等有保肝作用。

1.

挥发油或辛辣成分可使体表血管、内脏

4. 的防治作用。温里药抗休克的作用机理主要与其强心、扩张血管、增加血流、改善微循环有关。

(二)对消化系统的影响

1. 对胃肠运动的影响:增强胃肠功能,健胃祛风。干姜、肉桂、吴茱萸、丁香、胡椒等辛热,含挥发油,温和刺激胃肠道, 使肠管兴奋,增强胃肠张力,促进蠕动,排出积气。

2. 促消化:干姜的芳香和辛辣成分直接刺激口腔和胃黏膜,胃液分泌增加,胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加。丁香、高良姜、草豆蔻可增加胃酸排出量,提高胃蛋白酶活力。

3. 利胆、止吐、抗溃疡:干姜、肉桂、高良姜等促进胆汁分泌。干姜浸膏、吴茱萸、丁香止吐作用。干姜、吴茱萸抗胃溃疡。

(三)对肾上腺皮质系统功能的影响:附子、肉桂、干姜对垂体—肾上腺皮质系统兴奋作用,可使肾上腺中维生素C. 胆固醇含量降低,促进肾上腺皮质激素合成。

(四)对神经系统的影响:附子、肉桂、吴茱萸等有镇静作用。附子、乌头、花椒有局麻作用。附子、肉桂、干姜兴奋交感神经,使产热增加。

(一)茯苓:

1. 2.

3. 水肿;婴

1. 2.

3. 现代应用:各

(三)泽泻:

1. 利尿:泽泻对动物及人具有显著的利尿作用,使尿量和排钠量增加。

2. 抗炎:对急、慢性炎症均有抑制作用 3. 抗实验性肾结石

4. 降血脂及抗动脉粥样硬化;

5. 保肝:胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸为有效成分 6. 抗血小板聚集和抗血栓;7. 降压:泽泻醇为主 现代应用:高脂血症;美尼尔氏病;高血压

6

(五)抗炎、镇痛:附子、乌头、肉桂、干姜、吴茱萸有不同程度的镇痛作用。附子、乌头、干姜、丁香、高良姜等均具有抗炎作用

枝循环开放。

2. 对消化系统:

(1)抗溃疡:抑制溃疡。作用环节包括:抑制胃酸分泌和胃蛋白酶活性,增加胃粘膜氨基己糖的含量,促进胃黏膜血流量。

(2)健胃、祛风:桂皮油对胃黏膜有直接、缓和的刺激作用,使消化道分泌增加,有助于消化道积气排出。

3. 对内分泌:对肾上腺皮质功能有明显的促进;肉桂水煎液具有改善性功能;

4. 5. 抗炎 6. 镇痛

1. 1

2

)镇吐作用:干姜浸膏抑制硫酸铜的催吐作用。-

(1考点二:具体药物的药理作用、功效及现代应用

(一)附子:

1. 强心:去甲乌药碱(DMC )是附子强心的主要成分,氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱也有强心作用。去甲乌药碱是β受体部分激动剂,其强心作用与兴奋β受体有关。

2. 对血管和血压:扩张血管,增加血流,改善血液循环,此作用可被心得安所阻滞。附子对血压的影响既有升压又有降压作用。去甲乌药碱是降压有效成分,氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱是升压有效成分

3. 抗休克:抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌药碱相关外,去甲猪毛菜碱能兴奋心脏,加快心压作用。

4. 5. 心肌保护作用:作用

6. 7. 痛作用的有效成分。

8. 对阴虚、阳虚证:M CGMP β 提高CAMP 和但却

0.2mg 即可引致中毒,3-4mg 。常见的中毒症状主要

(二)肉桂: 1. 对心血管系统:

(1)强心:桂皮醛增强豚鼠离体心脏收缩力,增加心率。

(2)对血管和血压肉桂、桂皮醛扩外周血管,增加冠脉和脑血流量,降压

(3)改善心肌血液供应:肉桂水提液和肉桂油改善心肌血液供应,提高左室舒张压和冠脉压,促进心肌侧

3. 抗炎-姜稀酮:其抗炎作用是通过促进肾上腺皮质功能产生的。

4. 镇痛-醚提物、水提物;

5. 抗血栓-干姜水提物、姜烯酮、挥发油. 现代应用:呕吐;冠心病;晕船

第九单元 理气药

考点一:理气药的主要药理作用

(一)调节胃肠运动:显示兴奋和抑制双向作用。 1. 抑制胃肠运动:松弛胃肠平滑肌。以枳实、枳壳、青皮、陈皮作用最强。解痉机制可能主要是阻断M 胆碱受体及直接抑制肠肌所致,部分药物的作用与兴奋A 受体有关。解痉作用的有效成分可能为对羟福林和N 一甲基酪胺。理气药抑制胃肠运动作用为其降逆、止吐、止泻、镇痛作用提供依据。

2. 兴奋胃肠运动:增强其运动, 枳实、枳壳、乌药、大腹皮

(二)调节消化液分泌:促进和抑制双向芳香,含挥发油,对胃肠黏膜具有轻度刺激作用,可促进消化液分泌,呈现健胃和助消化作用。但甲基橙皮苷对可对抗

7

病理性胃酸分泌增多,抗溃疡。

(三)利胆:青皮、陈皮、香附、沉香促进胆汁分泌。青皮和陈皮能显著增加胆汁中胆酸盐含量。

(四)松弛支气管平滑肌:枳实、陈皮、甘松、香橼、沉香松弛支气管平滑肌;青皮、陈皮、香附、木香能对抗组胺所致的支气管痉挛性收缩,可使支气管扩张。作用机制可能与直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷走神经功能、抗过敏介质释放、兴奋支气管平滑肌的β受体有关。青皮、陈皮、香橼中所含挥发油尚且有祛痰止咳作用。

(五)调节子官机能:枳实、枳壳、陈皮兴奋子宫平滑肌。香附使子宫平滑肌张力降低,使痉挛的子宫松弛。

(六)对心血管系统作用:枳壳、枳实、青皮、陈皮均含对羟福林,枳实、枳壳尚含N-甲基酪胺,明显升压;兴奋心脏。

平滑肌收缩,对抗支气管痉挛收缩。陈皮挥发油中的柠檬烯具有刺激性祛痰作用。

6. 对子宫平滑肌作用:陈皮煎剂对离体子宫抑制,对麻醉兔在体子宫则先呈强直性收缩,后恢复正常。甲基橙皮苷抑制大鼠离体子宫活动,对抗子宫痉挛。

7. 对心脏作用:兴奋作用。

8. 抗氧化:陈皮水提取液明显清除自由基,抑制过氧化。甲基橙皮苷对羟自由基有明显清除作用。

9. 抗炎:橙皮苷, 甲基橙皮苷.

腺炎

1. 用 (一)青皮

1. 松弛胃肠平滑肌:作用最强。受体,兴奋A 2. 泌

3. 祛痰平喘:祛痰-挥发油-醇提物及4.

5.

兴奋心脏

过速

1. , 缓解肠痉挛;抑制。

2. 消化液分泌和排除肠积气。改善小肠消化功能。

3. 抗胃溃疡:甲基橙皮苷;抑制实验性胃溃疡,抑制病理性胃液分泌增多。

4. 利胆、保肝:甲基橙皮苷皮下注射使胆汁及胆汁内固体物排出量增加,呈现利胆作用。陈皮挥发油有极强的溶解胆固醇、结石的作用。陈皮的甲醇提取物有保肝作用。

5. 祛痰、平喘抑制

8

酶活性。

3. 枳实、枳壳对不同种属动物子宫有, 但对小鼠皆呈抑制效应

-挥发油;

N-甲基酪胺, 对心脏兴奋; (2―后降压‖现象,心率无明显加快。

现代应用:休克;胃下垂、子宫脱垂、脱肛 (四)香附:

1. 对平滑肌作用:挥发油可松弛平滑肌; 2. 利胆;

3. 抑制子官及雌激素样作用:香附烯I 作用最强,香附酮则无作用;

4. 镇痛、抗炎; 5. 解热

现代应用:月经不调和痛经;胃炎和胃肠绞痛;尿路结石

(五)木香:

1. 调节胃肠运动:促进胃排空, 促进胃消化液分泌; 2. 抗消化性溃疡; 3. 促进胆囊收缩;

4. 对呼吸系统:对支气管平滑肌具有解痉作用。挥发油作用较强。

5. 其他药理作用

(1)心血管系统作用:木香对心脏的作用因成分不同而异。

(2)抗菌:木香挥发油

(3)抑制血小板聚集:木香水溶性成分 现代应用:消化不良;痢疾

珠、仙鹤草增加血小板数而止血。

(四)抗纤维蛋白溶解:白及、紫珠、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶解而止血。

第十单元 消食药

考点一:消食药的药理作用

(一)助消化

1. 补充消化酶:山楂、神曲含有脂肪酶;麦芽、谷芽中淀粉酶活性较高;山楂含有机酸、柠檬酸等,能提高胃蛋白酶活性。

2. 促进消化液分泌:鸡内金含胃激素,增加胃液酸度和胃蛋白酶含量。山楂也有明显的促进胃液和胃酸分泌的作用

3. 维生素作用:含多种维生素,促进食欲,维持正常消化机能。如麦芽、谷芽含维生素B ;山楂含大量维生素C ;神曲含丰富的复合维生素B ;鸡内金含维生素B1. 生素B2. 烟酸及维生素C 。

2. 对胃肠活动有调节作用。

考点二:具体药物的药理作用、成分及现代应用

(一)三七:

1. 止血:三七氨酸为活性成分,加热易被破坏,止血宜生用。

2. 抗血栓:抗血小板聚集,抗血栓形成,有效成分是三七皂苷,主要是人参三醇苷Rg1。三七抗血栓环节包括

3. 4.

(1PNS )具有降低心肌收

3 (5(6

7PNS 呈量效关系

7. Rh1;Rh2等 8. 9. 现代应用: 1. 上消化道出血 2. 眼前房出血 3. 脑血栓 4. 高胆固醇血症 5. 肝炎 (二)白及:

1. 止血:白及胶液缩短凝血酶原时间,加速红细胞沉降率。

2. 保护胃黏膜

现代应用:上消化道出血;肛裂;口腔粘膜病变 (三)蒲黄:

1. 止血:黄酮类化合物,能明显缩短凝血时间,作用显著而持久;

2. 抗血小板聚集:蒲黄煎剂及其总黄酮、有机酸. 多糖均可,以总黄酮作用最强;

3. 对心血管系统: (1)扩张血管,降血压;

(2)抗心肌缺血,使梗死的范围缩小,病变减轻,

9

(一)山楂: 1. 助消化;

2. 对心血管系统:(1耗氧量;(2

3. TC

2. 作用

止血药

槐花、三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管;白茅根降低毛细血管通透性。

(二)促凝血因子生成:大蓟促进凝血酶原激活物生成,小蓟含有凝血酶样活性物质;三七增加凝血酶含量;白茅根促进凝血酶原生成;艾叶、茜草等促进凝血过程而止血。

(三)作用于血小板:三七增加血小板数,提高血小板黏附性,促进血小板释放、聚集;白及增强血小板因子Ⅲ的活性;地榆增加血小板功能;蒲黄、小蓟、紫

心电图T 波改善。蒲黄还提高耐缺氧的能力;

(3)降血脂抗动脉粥样硬化; 4. 抗炎

现代应用:高脂血症;冠心病;特发性溃疡性结肠炎

心肌营养性血流量;扩外周血管;还可减少心肌梗死范围,减少心肌细胞坏死量,特别是对线粒体具有一定保护作用。

2. 改善血液流变学

(1)降低血液粘度:益母草注射剂、益母草碱和水苏碱

(2)抗血小板聚集 (3)抗血栓形成 3. 改善微循环

4. 有效成分益母草碱

1.

2.

(1 2

1.

(1)抗血小板聚集明显降低血小板表面活性,也能抑制胶原、ADP 、肾上腺素或花生四烯酸等诱导的血小板聚集,降低血小板黏附性。

(2)抗凝水蛭素能选择性抑制凝血酶,抗凝作用强大。

(3)促纤溶水蛭的水提取物能降低纤溶酶原抑制剂的活性,使纤溶酶原激活剂(t-PA )的活性提高。

2. 改善血液流变学:提取物可显著改善血液流变学异常,降低高、中、低且变率下的全血粘度、血浆粘度及血清黏度。

3. 降血脂、抗动脉粥样硬化

现代应用:脑血管疾病;高脂血证;冠心病心绞痛;肾病不良反应:心血管系统损害,大量服用会致呼吸衰竭、心力衰竭而死亡。还可引起血小板减少性紫癜,有致畸和堕胎作用

(六)桃仁 1. 扩张血管

2. 抗血栓作用:强于当归、红花、赤芍、益母草 3. 抗肝纤维化:可增加肝脏血流量,提高胶原酶的活

第十二单元 活血化瘀药

考点一:活血化瘀药的主要药理作用

1. 改善血流动力:一般都有扩张外周血管,增加器官血流量,降低血管阻力的作用。对股动脉以破血散结药的扩张血管作用最强;对冠状动脉以养血活血类药作用较强。

2. 改善血液流变:和抗血栓活血化瘀药均能改善血液浓、黏、凝、聚状态。益母草、红花及有效成分红花黄素等都有这种作用

3. 改善微循环

(一)丹参: 1. 对心血管系统:

(1)强心和扩血管:丹参酮ⅡA

(2)改善微循环。 2. 对血液系统:

(1酮ⅡA

(2

3.

4.

1. 川芎嗪扩脑血管,

2. 使血栓长度缩短,重量减轻,表现出明显抗血栓形成作用

3. 解痉:川芎嗪对血管平滑肌有解痉作用;阿魏酸可抑制主动脉收缩;藁本内酯可明显解除气管平滑肌痉挛;阿魏酸和川芎嗪对子宫平滑肌有明显的协同解痉作用。

现代应用:缺血性脑血管疾病;头痛;冠心病;月经不调、痛经、闭经、产后瘀阻腹痛

(三)益母草:

1. 扩张血管、抗心肌缺血:可扩冠、增加冠脉流量和

10

性,抑制胶原等基质成分的合成代谢,促进其分解代谢。

4. 抗炎:桃仁及其所含蛋白对急、慢性炎症有对抗作用。

5. 润肠缓泻:脂肪油可提高内容物与肠粘膜之间的润滑性,利于排便。另外,脂肪油分解的脂肪酸,对肠壁有温和刺激作用。

6. 镇咳:苦杏仁苷水解生成氢氰酸和苯甲酸,氢氰酸对呼吸中枢有一定抑制作用。

现代应用:妇科病;外伤疼痛;眼底病;肝硬化;便秘

(七)红花

1. 对心血管系统作用:对心脏轻度兴奋,降低冠脉阻力,增加冠脉流量及心肌营养血流量,抗心肌缺血和心律失常。

2. 抗血栓:红花和红花黄色素均能抑制血小板聚集和聚。

3. 4. 降血脂:形成的作用。

5. 镇痛:红花黄素。 现代应用:(八)莪术

1. 2.

3.

4.

1. 增加冠脑血流量。2. 3.

4. 高高密度脂蛋白水平。

5. 解痉:松弛支气管平滑肌,对抗痉挛。银杏内酯和黄酮均可扩张支气管平滑肌。

现代应用:帕金森氏病;脑血管病;冠心病;高胆固醇血症

1. 掌握化痰、止咳、平喘药的主要药理作用。 2. 掌握桔梗、半夏、杏仁的功效、药理作用及现代应用和不良反应。

考点一:化痰、止咳、平喘药的主要药理作用

1. 祛痰:含皂苷的中药:桔梗、远志、紫菀、天南星、白前等口服刺激胃黏膜;满山红所含杜鹃素可直接作用于呼吸道黏膜,易于咳出,祛痰。

2. 止咳:半夏、苦杏仁、浙贝母等抑制咳嗽。紫菀作用于外周神经末梢。苦杏仁含苦杏仁苷,分解产生微量

3. 平喘:松弛支气管。款冬花

1. 其

-

可预防消化性溃疡的形成,作用与阿托品痰多咳嗽;肺脓疡;急性扁桃体炎、急

1. 物碱

2. 镇吐和催吐:生半夏有催吐作用。但经高温处理可去除催吐成分,保留镇吐作用。催吐和粘膜刺激性与所含的3,4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关。半夏加热或加明矾、姜汁炮制的炮制品,对三种不同催吐剂引起的呕吐都有一定的镇吐作用。

3. 抗肿瘤:半夏多糖组分、生物碱成分抑制肿瘤细胞。 4. 其他作用:

(1)抗早孕有效成分为半夏蛋白

(2)对胃肠功能显著抑制胃液分泌,以致胃液酸变,促进胆汁分泌。

(3)降低眼内压

现代应用:多种呕吐;呼吸道炎症引起的咳嗽、痰多;子宫颈癌不良反应:生半夏对口腔、喉头和消化道粘膜有强烈的刺激作用,人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难,甚至窒息而死。炮制后毒性降低。毒性成分为不耐热、难溶于水的粘液质、黑尿酸及生物碱。还有致畸作用。

(三)苦杏仁

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第十三单元 化痰、止咳、平喘药

本章结构:主要药理作用化痰、止咳、平喘药具体药的药理作用、功效及现代应用大纲要求:

1. 镇咳、平喘:苦杏仁苷 2. 润肠通便:脂肪油缓泻

现代应用:咳嗽、支气管炎;便秘

镇痛;羚羊角、地龙还具有较好的解热。

考点二:具体药物的药理作用及现代应用

(一)天麻:

1. 镇静和抗惊蹶:天麻水煎剂、合成天麻素、天麻及其苷元、香荚兰醇及密环菌发酵液镇静;抗惊厥。但对士的宁所致惊厥作用不明显。

2. 降压:天麻、天麻素。与扩张血管有关,降低收缩压比舒张压和平均压更明显。此作用为天麻治疗头目眩晕、高血压病提供了依据。

3.

4. 5.

4.

5. 缩

现代应用:高血压;惊痫、抽搐 (三)地龙:

1. 解热:对感染性发热疗效较好,优于阿司匹林,但起效较慢。有效成分为解热碱等。

2. 镇静、抗惊厥:但不能拮抗士的宁引起的惊厥。 3. 降压:特点是起效慢,作用持久,其主要作用部位在脊髓以上的中枢.

4. 抗凝、抗血栓

5. 平喘有效成分琥珀酸。

现代应用:高血压;高热神昏、惊痫、抽搐;哮喘

第十四单元 安神药

考点一:安神药的药理作用

1. 镇静:催眠酸枣仁、远志与化药表现为协同作用;琥珀的主要成分琥珀酸;茯神煎剂

2. 抗惊厥:酸枣仁、远志能对抗士的宁或戊四氮所致的惊厥。琥珀酸对药物性惊厥均有对抗作用:

3. 降温:琥珀酸使正常小鼠的体温降低。酸枣仁煎剂对大鼠及猫均有降低体温的作用。其降温作用有利于心火旺盛或肝阳上亢者“安神”。

考点二:具体药物的药理作用、成分及现代应用

(一)酸枣仁 1. 对中枢神经系统:

(1 (2)安定:酸枣仁煎剂

(3 (4)镇痛、降温 2. 对心血管系统: (1)抗心律失常;

(2(3 3. 对血液系统:

(1枣仁

(2

4.

1. 2. 祛痰3. 4. 现代应用:

第十五单元 平肝息风药

考点一:平肝息风药的药理作用

(一)镇静、抗惊厥:天麻、钩藤、羚羊角、地龙、僵蚕、全蝎等,能减少动物自主活动,增强中枢抑制,对抗戊四氨、咖啡因、士的宁或电刺激所引起的惊厥。

(二)降压:天麻、钩藤、羚羊角、地龙、蜈蚣、全蝎、白蒺藜等均有不同程度的降压作用。

(三)解热、镇痛:天麻、蜈蚣、全蝎、羚羊角等

第十六单元 开窍药

考点一:开窍药的药理作用

(一)中枢神经系统

麝香有中枢兴奋和抑制双重作用,小剂量缩短戊巴比妥钠睡眠时间,大剂量则延长戊巴比妥钠睡眠时间。麝香能增加中枢耐缺氧能力。冰片中枢兴奋。石菖蒲、安宫牛黄丸等有镇静,抗惊厥作用。

(二)对心血管系统

麝香、苏合香、冰片可增加心肌血流量,降低心肌

12

耗氧量。苏冰滴丸等能延长小鼠耐缺氧时间、降低心肌耗氧量。开窍方药的上述作用是其治疗急性心肌缺血、

(三)抗炎

抗炎作用是开窍药“消肿止痛”的基础

1. 对非特异性免疫功能:

①升高外周白细胞数。人参、黄芪、党参、刺五加、②增强网状内皮系统的吞噬功能。党参、黄芪、山药、灵芝等。

2. 对特异性免疫功能:

①促进或调节体液免疫:黄芪可使正常人血中IgM (免疫球蛋白M )、IgE (免疫球蛋白E )含量增加;党参、白术也能使血清IgG 含量显著上升。

人参、黄芪能促进蛋白质、

2. 人参白术、五味子、刺五加和阿胶等,

1. 增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统功能:人参可通过下丘脑或垂体分泌ACTH (肾上腺皮质激素)而增加肾上腺皮质的CAMP 含量,刺激皮质类同醇激素在肾上激素相似,本身具有肾上腺皮质激素样作用。

2. 调节下丘脑-垂体-甲状腺系统功能:温补肾精、肾阳及补益气血的龟龄集及温补肾阳的右归丸对甲状腺有一定保护作用,甲状腺激素合成及分泌增多。

3. 增强下丘脑一垂体-性腺系统功能:补气药人参、黄芪及甘草均能提高雌激素及孕激素水平,显示雌激素样作用,人参、淫羊藿、枸杞子等具有雄激素样作用。

(五)对心血管的作用

补虚药有强心、升压、抗休克,黄芪、杜仲等有扩血管、降压作用。此外,补虚药还有抗心肌缺血、抗心律失常作用。

(六)调节消化系统功能

人参、党参、白术、甘草等能缓解消化道平滑肌痉挛或调节消化道平滑肌运动,并有抗溃疡作用。

(七)促进或改善造血功能

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心绞痛的基础,与中医―温通开窍‖可治心痛的理论相符。 灵芝、女贞子、甘草等。

考点二:具体药物的药理作用及现代应用

(一)麝香:

1. 对中枢神经:麝香对中枢神经系统表现为兴奋和抑制的双重作用,小剂量兴奋,大剂量抑制。有提高中枢耐缺氧能力、抗脑组织损伤作用。

麝香还有强心作用,麝香醚提物静注有明显降压作用,大剂量使心率减慢,降压作用系通过扩张外周血管所致。麝香还有抑制血小板聚集和抗凝血作用

3. 抗炎:抗炎成分为多肽类物质。对炎症三个阶段-抑制作用。

现代应用:

(二)石菖蒲

1. 中枢抑制:中枢镇静作用主要是β--4-作用。

2. 3. 较强。

2. 3. 药物透过皮肤4. 5.

6. 局部应用冰片对感觉神经有轻微刺激及某些止痛和防腐作用

7. 抗生育作用

现代应用:外敷抗炎止痛;头痛、眩晕、失眠;溃疡性口腔炎;咽喉肿痛

2. 对心血管:扩冠,增加冠脉流量,降低心肌耗氧量。能明显促进T-

腺内的合成与分泌;甘草的有效成分甘草次酸,与皮质

第十七单元 补虚药

考点一:补虚药的主要药理作用

(一)对机体免疫功能的影响

补气药人参、黄芪、党参、刺五加,补血药当归、阿胶,补阳药鹿茸均可促进骨髓造血功能,使血液中白细胞、红细胞、血小板数量增多,血红蛋白含量增加。

6. 镇咳,祛痰

现代应用:阿狄森病、胃及十二指肠溃疡、病毒性肝炎、呼吸系统疾病、皮肤炎症

(四)淫羊藿:

1. 增强免疫:淫羊藿多糖和淫羊藿总黄酮,对特异性和非特异性免疫功能均有促进作用。

2. 增强性腺功能;

3. 对心血管系统:抗心肌缺血-淫羊藿,降压。 4. 延缓衰老:淫羊藿多糖和总黄酮

5. ―阳虚‖动物成。

1.

阿魂酸。

3. 当归、当归多糖及阿魏酸钠增强非

抑制成分主要为挥发油及阿

心血管系统疾病;妇科病;支气管哮喘、

1. 增强机体免疫功能;

2. 对消化系统:抗胃溃疡和胃黏膜损伤;调整胃肠运动,改善消化功能;

3. 对血液系统作用:能提高红细胞数,升高白细胞,抑制血小板聚集,党参还可显著降低全血粘度和血栓最大弹力度。上述作用是党参益气活血的药理学基础。皂苷为有效成分。

4. 增强学习记忆; 5. 抗应激

现代应用:冠心病;高脂血;功能性子宫出血;急性高山反应

(七)熟地黄: 1. 抗甲状腺作用; 2. 降血糖; 3. 止血、补血; 4. 抗氧化

6. 其他:提高机体免疫功能、改善学习记忆、降压、抗溃疡、抑制上皮细胞增生等。

现代应用:贫血;银屑病;糖尿病。

考点二:具体药物的药理作用及现代应用

(一)人参:

1. 对中枢神经:双向调节,人参皂苷Rg 类有兴奋作用,RB 类有抑制作用,小剂量兴奋,大剂量抑制;

2. 益智;

3. 对免疫系统:促进和调节,主要是皂苷和多糖; 4. 对心血管系统:强心-人参三醇型皂苷作用较强;对血流与造血系统:改善血液流变学,人参对骨髓细胞的RNA.DNA 及蛋白质合成有促进作用。

5. 对内分泌系统:兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴,兴奋下丘脑-垂体-性腺轴:人参皂苷RB1和Rg1。

6. 对物质代谢的影响:

(1进蛋白质及核酸合成,人参总皂苷

(2)调节脂质代谢。

7. 延缓衰老:“适应原样”作用。

现代应用:(二)黄芪

1. 多糖和皂苷。

2. r-

3.

4. DNA.RNA

1. 盐皮质激素样作用:甘草样作用;糖皮质激素样作用:甘草和甘草甜素,抗炎和抗炎态反应等类似糖皮质激素样作用,有效成分是甘草甜素和甘草次酸;

2. 对消化系统作用:抗消化性溃疡:甘草的多种制剂及甘草次酸、甘草苷、甘草苷元;

3. 解痉:甘草苷(甘草素)的解痉作用最强; 4. 保肝:甘草制剂和甘草甜素; 5. 解毒:甘草甜素;

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抗心肌缺血作用与心得安相类似;扩张扩管、调节血压。DNA 合

(八)何首乌:

1. 增强机体免疫:何首乌煎剂; 2. 降血脂,抗动脉粥样硬化; 3. 延缓衰老;

4. 泻下:生何首乌蒽醌类成分; 5. 保肝:二苯乙烯苷; 6. 促进骨髓造血功能;

7. 对内分泌系统:具有肾上腺皮质激素样作用。 现代应用:高血脂症;失眠;多种皮肤病 (九)枸杞子:

1. 调节免疫-枸杞多糖能增强白细胞和嗜中性粒细胞数目。还可促进ConA 引起的皮淋巴细胞DNA 和蛋白质的生物合成,促进IL-2产生。

2. 促进造血; 3. 抗肿瘤-枸杞多糖; 4. 保肝-水提液或甜菜碱

现代应用:银屑病、湿疹、神经性皮炎、带状疱疹

(十)冬虫夏草: 1. 增强免疫功能;

2. 对肾功能的影响: 3. 4. 对内分泌系统:草菌水提液有雄激素样作用;5.

2. 对心血管系统:扩张血管,降低血压,加强心肌细胞的能量代谢,改善心肌的营养和功能;

3. 保肝-五味子醇提物,五仁醇、五味子乙素能降低血清ALT 和天冬氨酸转氨酶;

4. 抗氧化-五味子乙素、五味子酚

5. 调节免疫:五味子粗多糖可提高非特异性免疫,升高外周白细胞数量。五味子油乳剂有促进细胞免疫的作用。而五仁醇对免疫功能有抑制作用。

现代应用:急慢性肝炎;神经衰弱。

1. 2. -山茱萸环烯醚萜总苷;

3. 4. 5.

驱虫药

南瓜子和槟榔对绦虫有麻痹作用。南瓜子的作用主要在绦虫的中段和后段;槟榔的作用主要在绦虫的头和未成熟节片,也就是绦虫的前段。

(三)驱虫谱 常见驱虫药驱虫谱

使君子:蛔虫、蛲虫。阴道滴虫

苦楝皮:蛔虫、绦虫、蛲虫、鞭虫、血吸虫抗滴虫、钩虫。

川楝子:蛔虫、滴虫。

槟榔:蛔虫、绦虫、蛲虫、姜片虫、血吸虫。抗钩虫、肝吸虫、疟原虫

南瓜子:蛔虫、绦虫、血吸虫。

(四)抑制腺体分泌:鞣质

(五)止泻:石榴皮、肉豆蔻、金樱子、诃子、赤石脂、禹余粮收敛,减轻肠内容物对神经丛的刺激,使肠蠕动减弱;赤石脂、禹余粮等能吸附于胃肠黏膜起保护作用,还能吸附细菌、毒素等减轻刺激作用

考点二:具体药物的药理作用及现代应用

(一)五味子:

1. 对中枢神经:兴奋和抑制过程趋于平衡,改善智力活动,提高工作效率。

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