解热镇痛药

解热镇痛药

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解热镇痛药有解热止痛作用，交关还有抗炎、抗风湿作用。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类。 分 类 类 型 中文名 水杨酸类等 非甾体类抗炎药类 解热镇痛药 别 称 药理作用 注意事项 热镇痛抗炎药 解热、镇痛 不可滥用或加大剂量应用 目

录

∙ 1基本简介

2水杨酸类

水杨酸类

阿司匹林

赖氨酸阿司匹林 ∙ ∙ ∙ ∙

∙

∙

∙

∙ 3吲哚衍 吲哚美辛 舒林酸 4苯胺类

5丙酸类

6抑制剂

简介

美洛昔康

塞来昔布

尼美舒利 ∙ ∙ ∙ ∙ ∙ ∙

∙ 7抗炎药

8注意 ∙

基本简介

发展历史

水杨酸钠是最早（1875年）用于治疗风湿和痛风的药物.

法国Bayer 公司的药物化学家Hoffman 制备了水杨酸酯化物，乙酰水杨酸

（acetylsalicylic acid，商品名aspirin ），保留了水杨酸钠的解热，镇痛和抗炎

特性，而不良反应明显降低.

19世纪以来，全人工合成的解热镇痛药相继问世，其中acetaminophen 仍

然在临床应用.

1963年吲哚类化合物吲哚美辛被引入类风湿关节炎的治疗。

水杨酸类

水杨酸类

水杨酸类（salicylates ）是应用最早的NSAIDs ，临床使用最为广泛和持久

的为阿司匹林（aspirin ），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）.

阿司匹林

Aspirin

【药理作用和临床应用】

1．解热镇痛 Aspirin 具有显著的解热镇痛作用，能使发热者的体温降低到

正常，而对体温正常者一般无影响. 其镇痛作用对轻，中度体表疼痛，尤其是炎

症性疼痛有明显疗效. 临床常用于感冒发热头痛，偏头痛，牙痛，神经痛，关节

痛，肌肉痛和痛经等.

2．抗风湿 Aspirin 在使用最大耐受剂量（3 4g/d）下有明显的抗炎，抗风

湿作用，能使急性风湿热患者在用药后24 48h内临床症状缓解，血沉下降，因此常作诊断性用药和治疗；也能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎患者的炎症和疼痛.

3． 抗血栓形成 血小板聚集是血栓形成的重要环节有关. 血栓素A2

（thromboxane A2,TXA2）和前列环素（PGI2）诱导血小板的聚集. 血小板内存在COX-1和TXA2合成酶，能催化花生四烯酸（arachidonic acid）形成

TXA2.Aspirin 能与COX-1氨基酸序列第530位丝氨酸共价结合，通过乙酰化不可逆性抑制了COX-1的活性，干扰了TXA2的生物合成，进而使血小板和血管

内膜TXA2生成减少. 因此小剂量aspirin 可用于预防和治疗心肌梗塞，冠状动脉硬化性疾病.

【体内过程】Aspirin 本药口服后迅速从胃肠黏膜吸收. 在吸收过程中其分子

中的酯键易被肠黏膜，肝脏和红细胞中的酯酶水解，血中主要以salicylic acid

形式存在，并主要以此形式分布到全身各组织器官.Salicylic acid血浆蛋白结合

率约85%，主要经肝脏代谢，由肾脏排泄. 原形水杨酸占占10%，排泄速度和量与尿液pH 有关，在碱性尿时，可排出85%，但在酸性尿时，仅排出5%.因此服用NaHCO3碱化尿液可以大大加快其排泄速度.

【不良反应】

本药在短期应用一般解热镇痛剂量时不良反应较少. 但在应用较大剂量（抗

风湿治疗）和长期应用时，则有一定不良反应.

1．胃肠道反应 口服对胃黏膜有直接刺激作用，同时胃肠黏膜存在COX-1，

催化PGs 形成，后者对胃肠黏膜有保护作用.Aspirin 抑制COX-1，干扰PGs （主要为PGE2）合成，降低胃黏膜的保护功能. 抗风湿剂量aspirin 可刺激延髓催吐化学感受区兴奋而引起恶心和呕吐. 饭后服用本药可减轻胃肠道反应.

2．过敏反应 少数患者可出现为荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏

反应. 罕见过敏性休克和"aspirin 哮喘". 据研究认为哮喘的发生与本药抑制了

COX ，进而抑制了PGE 合成有关，PGE 对支气管平滑肌有松弛作用并能对抗

组胺所引起地支气管收缩. 此外，COX 的抑制使脂氧酶活性相对升高，白三烯合成增加. 白三烯是致哮喘过敏反应的重要介质.

3．凝血障碍 本药在一般剂量下长期使用可抑制血小板聚集功能，使出血时

间延长. 大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原.

4．水杨酸反应 为本药过量时出现的中毒反应，表现为头痛，头晕，耳鸣，

视力障碍，出汗，精神恍惚，恶心，呕吐等，甚至出现惊厥和昏迷. 应静脉滴注

碳酸氢钠碱化尿液，加快本药从尿中排出.

【药物相互作用】

①Aspirin 与香豆素类抗凝药，磺酰脲类降糖药，enninrbital,sodium

phenytoin 及glucocorticoids 等合用，因发生与血浆蛋白结合的置换作用，能增强上述药物的作用，如延长出血时间，低血糖反应，诱发溃疡等；② Aspirin因

妨碍methotrexate 从肾小管分泌而增强其毒性，与furosemide 合用，可竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少造成蓄积中毒；

③ aminophylline或其他碱性药物如碳酸氢钠可降低aspirin 疗效；酸性药物

可使水杨酸盐的血药浓度增加；④ Aspirin与ibuprofen 等非甾体类抗炎药合用

时，可使后者的血药水平明显降低，胃肠道不良反应增加.

赖氨酸阿司匹林

Aspirin-dl-lysine 为aspirin 与赖氨酸制成的复盐，0.9 g相当于0.5 g的

aspirin. 其水溶性大，可制成注射剂. 不仅起效快，作用强，而且避免了口服给药

对胃肠道的直接刺激. 静脉注射同等剂量比aspirin 的镇痛效果强4 5倍，可用于镇痛和解热. 该品肌内注射的生物利用度低于静脉注射给药.

吲哚衍

吲哚美辛

吲哚美辛 indomethacin sulindac

是很强的非选择性COX 抑制剂，抗炎，镇痛和解热作用强大. 自1963年用

于临床以来，因不良反应多见而且严重，临床主要用于抗炎和镇痛，如关节炎，滑液囊炎，腱鞘炎，强直性脊椎炎等. 对痛经也有较好疗效. 对新生儿动脉导管未闭者或早产儿，0.1 0.2 mg/kg静脉注射，每12 h一次，连续3次，能促进动脉导管闭合.

常用量不良反应发生率高达35% 50%，约20%的患者必须停药. 以眩晕，

前额痛，精神障碍等中枢神经系统不良反应发生频率最高；厌食，恶心，腹痛，诱发或加重胃和十二指肠溃疡等胃肠反应次之；也可出现皮肤黏膜过敏反应，哮喘发作，中性粒细胞和血小板减少等，但罕有再生障碍性贫血发生. 孕妇，从事

危险或精细工作人员，精神病，癫痫，活动性胃，十二指肠溃疡患者禁用.

舒林酸

舒林酸Sulindac

Sulindac 为吲哚类似物，具有亚砜样结构，该结构在体内转变成硫醚样化

合物而发挥强大的抑制COX 作用. 本药t1/2 为7 h，其活性代谢物为18 h.适应

证与indomethacin 相似. 因本药在吸收入血前较少被胃肠黏膜转化成活性代谢

物，故胃肠反应发生率较低；肾毒性和中枢神经系统不良反应发生率也低于

indomethacin.

苯胺类

苯胺类（Anilines ）衍生物中，以非那西汀（phenacetin ）使用最早，但因

毒性大，除少数复方制剂还应用外，均为其活性代谢产物对乙酰氨基酚

（acetaminophen ，又名扑热息痛,paracetamol ）取代，acetaminophen 是目前应用量最大的解热镇痛药物之一.

对乙酰氨基酚Acetaminophe

【药理作用及临床应用】

Acetaminophen 解热镇痛作用与aspirin 相当，但抗炎作用极弱. 因此临床仅

用于解热镇痛. 但acetaminophen 无明显胃肠刺激作用，对不宜使用aspirin 的

头痛，发热患者，适用本药.

【体内过程】口服易吸收，0.5 1h达到最大血药浓度. 在常用临床剂量下，

绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸结合为无活性代谢物，t1/2为2 4h.较

高剂量时，上述催化结合反应的代谢酶饱和后，药物经肝微粒体混合功能氧化酶代谢为对乙酰苯醌亚胺. 乙酰苯醌亚胺是一个有毒的代谢中间体，可与谷胱甘肽

（glutathione ）结合而解毒. 长期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此

毒性中间体以共价键形式与肝，肾中重要的酶和蛋白分子不可逆结合，引起肝细胞，肾小管细胞坏死.

【不良反应与注意事项】Acetaminophen 为非处方药. 偶见皮肤黏膜过敏反

应. 长期使用极少数患者可致肾毒性，如肾乳头坏死和慢性间质性肾炎等. 过量误服（10 5g以上），可致急性中毒性肝坏死.

【药物相互作用】 ① Aniline与肝药酶诱导药如巴比妥类合用时，易发生肝

脏毒性反应；② Aniline可延长氯霉素（chloramphenicol ）的半衰期，并增加其毒性.

丙酸类

丙酸类衍生物

丙酸类衍生物（propionic acid derivatives）为临床应用较广的NSAIDs. 常

用药物包括萘普生（naproxen ）, 布洛芬（ibuprofen ）, 非诺洛芬（fenopofen ）, 酮布芬（ketoprofen ）, 氟苯布洛芬（flurbiprofen ）等（此类药物的化学结构见图20-2）.

【体内过程】本类药物口服吸收迅速而完全，吸收量较少受食物和药物影响.

血浆蛋白结合率高，主要经肝脏代谢，肾脏排泄.

【不良反应】少数患者有皮肤黏膜过敏，血小板减少，头痛，头晕及视力障

碍等不良反应.

丙酸类

【药理作用与临床应用】本类药物为非选择性COX 抑制剂. 作用强大，抗炎

作用突出，各药除效价存在差别外，其他药理学性质非常相似. 其中naproxen

的效价强度为aspirin 的20倍，ibuprofen 和fenopofen 的效价强度与aspirin 相当. 但胃肠反应发生率低于aspirin. 患者服用本类药物的耐受性明显优于aspirin

和吲哚类NSAIDs. 临床主要用于风湿性关节炎，骨关节炎，强直性关节炎，急

性肌腱炎，滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗.

抑制剂

简介

高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关

键所在. 已经合成了多种选择性COX-2抑制剂，如美洛昔康（meloxicam ），塞来昔布（celecoxib ）和尼美舒利（nimesulide ）等，化学结构见图20-3. 临床用

于治疗风湿性关节炎，骨关节炎及其他炎症性疼痛. 初步显示出此类药物疗效确

实，不良反应较轻而且少等优点. 但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有

待进一步验证.

美洛昔康

Meloxicam 是酸性烯醇式羰酰胺化合物. 该药口服吸收快而完全，吸收率为

89%，血浆消除t1/2为20h ，经肝脏代谢，并主要由肾脏排出. 其效价强度高于

indomethacin,naproxen,aspirin 和双氯芬酸（diclofenac ）. 临床研究证明，每日口服7.5 15 mg对风湿性关节炎，骨关节炎，类风湿性关节炎，神经炎，软组织

炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小板聚集功能无明显影响. 长期应用，胃黏

膜损伤及胃肠出血发生率也远低于naproxen 和diclofenac 缓释片.

塞来昔布

Celecoxib

Celecoxib 对COX-2具有高度的选择性，对靶组织和器官的COX-2抑制作

用比COX-1强约375倍. 该药口服吸收较好，血药浓度达峰时间2 4 h.蛋白结合率高，分布广泛，血浆消除t1/2为11h.

临床主要用于骨关节炎，类风湿性关节炎和牙痛症的治疗. 本药不良反应发

生率远低于其他非选择性NSAIDs. 其中消化道不良反应比传统NSAIDs 低8倍，长期治疗（12 24周）胃，十二指肠溃疡发生率亦比传统NSAIDs 低2.5倍 4

倍.

尼美舒利

Nimesulide

Nimesulide 是一新型的非甾体类抗炎药，具有较高的选择性抑制COX-2作

用，抗炎作用强而不良反应较小. 口服后吸收迅速，完全. 其血浆蛋白结合率达

99%,t1/2约2 3h.常用于类风湿性关节炎，骨关节炎及呼吸道，耳鼻喉，软组织和口腔的炎症. 偶有消化系统的不良反应，但轻微而短暂.

抗炎药

保泰松Phenylbutazone

双氯芬酸Diclofenac

注意

解热镇痛药是临床常用的药物之一。然而滥用或加大剂量应用，可产生显著

的副作用和不良反应，有些反应对年青人来说，也许不是什么大问题，不过也最好注意一下。可对老年人来说，就很严重或十分危险。因此，老年人使用解热镇痛药要特别注意。

常用的解热镇痛药有哪些？

最常用的是乙酰水杨酸（阿司匹林）、解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用都很强。适用范围于普通感冒或浒性感冒引起的发热，也可缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经或关节痛等。

乙酰氨基酚很常用，其解热作用似阿司匹林，镇痛作用稍弱，基本无抗炎抗风湿作用，用于感冒发热及一般性疼痛。

吲哚美辛有较强的镇痛、解热、抗炎作用，用于急慢性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛，因不良反应较多，不宜作为首选药物。

萘普生对关节炎性疼痛及痛经等中度疼痛有肯定疗效，且作用时间持续较长（7小时），但溃疡病患者慎用，严重肝肾功能不全者及儿童不宜服用。

布洛芬有抗炎、解热、镇痛作用，适用于风湿类风湿性关节炎，也用于各种疼痛。

解热镇痛药种类繁多，且多以复方制剂用于临床，应用时应仔细看药品说明书，选择合适的药物。

常用的抗感冒药有不良反应吗？ 常用的抗感冒药多是由几种成分加在一起的复方药，其中经常含有扑热息痛、阿司匹林、双氯芬酸、布洛芬、扑尔敏、苯海拉明等，这些药物本身在不同程度上都能在一部分人身上引起不良反应。如扑热息痛，曾有肝脏损害、大疱性皮疹的报道，甚至有引起昏迷的；再如感冒通，疗效很好，但少数人特别是儿童服用后出现血尿，应该引起重视，服药时注意观察，及时报告不良反应。

【安全用药】几种常见的用药错误

随着生活水平的提高，人们对自身的健康越来越关注，安全用药意识也越来越高，平日的用药安全问题，已备受人们关注。而作为指导患者安全用药的药店药师，不仅应告诉患者如何做才正确，还应对患者用药时常见的误区有所了解，这样才能给患者“对症下药 ”。

患者常见的五种用药误区：用量随意增减；把维生素类药物当作补品滥用；误以为疗效好而专门购买进口药和贵重药；自诊不明而模仿他人用药；小儿服用成人药。

患者常见的用药错误如下：

■解热镇痛药

代表药物：阿司匹林、对乙酰氨基酚（扑热息痛）和双氯芬酸等。

错误现象：骨折痛、胆绞痛和肾绞痛时用来止痛。这样做当然无效，但患者误以为是剂量不够而盲目加大用药量。

导致后果：久用后导致多种不良反应，更为严重的是造成解热镇痛药成瘾，不但浪费金钱、延误病情，而且使患者遭受精神上的折磨（因其成瘾后戒断很困难）。

提醒：解热镇痛药只是对症治疗，而不能解除疾病的致病原因，也不能防止疾病的发展和预防合并症的发生，有时甚至可掩盖病情而延误诊疗，故不宜长期服用。解热镇痛药的镇痛作用仅限于慢性钝痛，如牙痛、神经性头痛、关节痛及月经痛等，而对创伤性剧痛（如骨折痛）和内脏平滑肌痉挛（如胆绞痛、肾绞痛等）的治疗几乎无效。

一款解热镇痛药被指可致儿童死亡 广州仍有售

http://www.sina.c

om.cn 2011年02月17日11:58 南方都市报

南都记者在东莞两家药店购买的尼美舒利颗粒。南都记者 谢亮辉 实习生 耿佩 摄

日前，一款名为尼美舒利的解热镇痛药被央视曝光，央视援引国内外上百名专家的考证，称其副作用极大，甚至可致儿童死亡。该药一度被网络及媒体称为“夺命退烧药”。昨日，南都记者走访广州、东莞市

各大药店发现，该处方药在广州、东莞市内各大药房纷纷有售，甚至在没有处方的情况下可自由购买。

广州市食品药品监督局负责人明确表示，在没有处方的情况下出售和使用处方药肯定属违规行为。东莞市药监局称，还没有接到上级发布的预警通告。

昨日，广东省食品药品监督管理局称已经关注到此事，现在正在统计该药在广东的药品不良反应数据，今天将发布该药的用药指引。 广州：多店热忱推销仅一家建议慎用

昨日下午，南都记者接连走访广州越秀区6家药店，其中4家药店表示有尼美舒利出售，并且不需要出示处方就能购买。

在寺右新马路君济堂药店五羊分店，药店工作人员很快就从柜台上拿出一盒标价15 .04元的颗粒冲剂。当问到吃这种药会不会出现副作用时，她称只要感冒发烧就可以用，不会有什么关系。从该药品的包装盒上，明确注明仅用于1岁以上儿童，记者表示小孩还不到1岁，是否能使用该药。她连称不怕，只要把剂量调小就行，1岁之内的小孩也可以吃，38℃以上都可以使用，一袋分三次冲服就行，该药退烧很快，效果很好。记者随后花15元钱顺利买到一盒。

在同一道路上的特别大药房内，记者同样看到有尼美舒利出售，并且有3种不同药业公司制造的药品，颗粒剂和片剂都有。当记者介绍小孩只有1岁，只发烧不咳嗽时，药店工作人员推荐退烧药和消炎药同时使用，并且不建议使用尼美舒利。他表示尼美舒利副作用比较大，对胃

肠道有影响，在发烧没有超过38℃的情况下，最好用物理降温办法，配合使用退热药贴，效果较好。

记者来到位于寺右新马路的大参林181分店，药店工作人员先是向记者推荐了一种非处方药，当记者询问有无其他退烧药时，店员拿出一盒名为“瑞芝清”的尼美舒利颗粒，并称该药退烧更快，价格也不贵，才7.8元。在明确该药系处方药并征询工作人员意见是否需提供处方后，药店爽快地卖给了记者一盒。

东莞：没有处方都可随便购买

昨日，东莞康华医院、东华医院、市妇幼保健医院等多家大型医院的儿科医生均称未使用该款用品。

记者昨日暗访东莞多间药店发现，该款药品大有市场。

其中，大川药业连锁有限公司南城区菊香苑门店工作人员直接推荐了标价18元的“尼美舒利颗粒”。当记者问及这种儿童用药有没有副作用的时候，药店工作人员表示：不要和其它药混吃就不会有副作用。 海王星辰南城石竹门店的工作人员亦推荐了标价为11 .6元的“尼美舒利干混悬剂”。当记者问及这是处方药需不需要医生处方才能购买时，药店的工作人员表示：不需要的，要是处方药都需要处方才能销售，这药就没法卖了！

名词解释

尼美舒利 由瑞士H elsinn公司开发，1985年在意大利首次上市，具有显著的抗炎、镇痛和解热作用，如今已在50个国家使用。2002年，

我国康芝药业将该药投放市场，商品名为“瑞芝清”。国家药监局数据显示，在进口药品中，尼美舒利为原料药，来源于印度；国产尼美舒利共有53种，涉及不同企业和不同剂型。

新闻链接

伤肝损中枢神经

尼美舒利致数童死亡

央视报道，2010年11月26日，在北京儿童用药安全国际论坛上，来自美国和英国的儿童专家，及全国近百位儿科学者提醒，在儿童发热用药选择上需慎用尼美舒利，该药对中枢神经和肝脏造成损伤的案例时常出现。

据药品不良反应监测中心报告显示，尼美舒利在用于儿童镇痛发热的治疗上已出现数千例不良反应事件，甚至有数起死亡病例。山西省药品不良反应监测中心相关人士证实，从2004年至今，该中心共接到解热镇痛类药物不良反应报告多达3300例。其中，儿童退热药尼美舒利发生了86例，剂型主要为片剂和颗粒剂。

广州食药监局：尚未收到对该药管制通知

广州食品药品监督局副局长林勇胜表示，目前广州并未收到上级部门要求对该药进行管制(即明确其为禁用或要求下架) 的通知。但该药曾在2008年进行过一次药品说明书修订则是肯定的。

在南都记者昨日购买的尼美舒利颗粒中，并无非处方药的“O T C标志”，这就说明该药属处方药。“处方药必须在专业医生指导下方可

购买和使用。没有医生处方的情况下，销售和使用处方药都是违法的，行政部门可对销售部门进行相应处罚。”林勇胜特别强调，没有医生的专业指导使用处方药是对自己生命的不负责任。

昨晚，东莞市药监局回应称，该局还没有接到上级预警通告，如果接到，该局将根据预警信息的具体内容采取发布警告或者药品下架等具体措施。

儿科专家：该药并非儿童退烧首选药

记者昨日从广州多家医院儿科获悉，对于尼美舒利，广医三院儿科主任崔其亮表示该院一直没使用过，广州市妇女儿童医疗中心则在半年前已停止使用该药。

华侨医院儿科副教授宋元宗表示，由于未收到食药监督部门、卫生部门对于该药明确禁用、慎用的规定，该院虽然仍在使用该药，但仅针对特殊的儿童中小范围酌情谨慎使用，目前暂未收到有明确不良反应的反馈。“该药并非首选或常见的儿童用退热药物。对于该药的不良反应情况，我们将进一步进行关注。”

解热镇痛药对乙酰氨基酚增加华法林抗凝作用：小心出血风险

2015-01-22中国循环杂志

美国华盛顿大学医学院的 DouglasS. Paauw出了一道题：

一位植入人工主动脉瓣的39岁女士新发紫癜，检测国际标准化比值（INR ）为

6.5，但她在6周前所测INR 为2.4，而且期间也并未增加华法林剂量。不过，因为其他疾病，她用了一种药物。那么，患者合用哪种药物会导致INR 升高？ 选项包括：A 碳酸钙；B 对乙酰氨基酚；C 雷尼替丁；D 地高辛。

对，就是“对乙酰氨基酚”在作祟。“我们必须认识到，已使用华法林的患者，再使用对乙酰氨基酚就有风险。尤其是每日都需要吃对乙酰氨基酚缓解慢性疼痛的患者，调整INR 监测策略非常重要。”Douglas 说。

对乙酰氨基酚主要用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。

其实，华法林和对乙酰氨基酚相互作用的“隐情”已经由来已久，但30年来却一直处于“地下”情况。虽然每隔10年都会有研究冒泡警示二者之间的相互作用，但这些研究也就在各媒体纸端报头热闹一把不了了之。

1984年发表的研究是第一项相关研究。这项纳入15位受试者的双盲交叉试验表明，如果服用华法林的同时每日服用4 g 对乙酰氨基酚，其INR 可平均升高1.75倍。

在此14年后，又有发表在JAMA 上的一项研究表明，在兼顾患者各种情况，如患者用药情况，饮酒以及饮食习惯和饮食变化后，对乙酰氨基酚仍与INR 升高（高于6.0）独立相关，且存在剂量依赖关系。

隔了9年，一项纳入36位INR 稳定患者的安慰剂对照研究由于阳性结果提前结束了研究。该研究表明，服用对乙酰氨基酚（2g/天或4g/天）的患者，54%的人INR 超出治疗范围0.3或更多，而安慰剂组仅17%的人INR 有升高。

到了2011年，一项纳入45位患者的前瞻性随机安慰剂平行对照试验表明，在试验进行到10天时，原本稳定服用华法林者在分别接受对乙酰氨基酚2g/天或3g/天后，INR 平均增加了0.70±0.49和0.67±0.62。尤其在接受试验第三天时，INR 上升最为明显。

“从这些试验结果我们可以看出，对于稳定服用华法林的患者，如果需要每日服用对乙酰氨基酚缓解疼痛，应该在用药3~5天后监测INR 。当然偶尔因头痛或其他原因服用1g 对乙酰氨基酚，也无需考虑去检测INR 。” Douglas指出。

来源：Medscape 网站，原文题目“Warfarin and OTCs: An Unrecognized Risky Combination ”

转载：请标明“中国循环杂志”

解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。因此，本类药物又称为解热镇痛抗炎药。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类。

发展历史

法国Bayer 公司的药物化学家Hoffman 制备了水杨酸酯化物, 乙酰水杨酸

(acetylsalicylic acid,商品名aspirin), 保留了水杨酸钠的解热, 镇痛和抗炎特性, 而不良反应明显降低.

19世纪以来, 全人工合成的解热镇痛药相继问世, 其中acetaminophen 目前仍然在临床应用

. 一、水杨酸类 水杨酸类(salicylates)是应用最早的NSAIDs, 临床使用最为广泛和持久的为阿司匹林(aspirin),又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid). 阿司匹林

Aspirin

【药理作用和临床应用】

温正常者一般无影响. 其镇痛作用对轻, 中度体表疼痛, 尤其是炎症性疼痛有明显疗效. 临床

2. 抗风湿 Aspirin在使用最大耐受剂量(3 4g/d)下有明显的抗炎, 抗风湿作用, 能使急

A2,TXA2) 和前列环素(PGI2)诱导血小板的聚集. 血小板内存在COX-1和TXA2合成酶, 能催化

共价结合, 通过乙酰化不可逆性抑制了COX-1的活性, 干扰了TXA2的生物合成, 进而使血小板

性疾病.

【体内过程】Aspirin 本药口服后迅速从胃肠黏膜吸收. 在吸收过程中其分子中的酯键易被肠黏膜, 肝脏和红细胞中的酯酶水解, 血中主要以salicylic acid 形式存在, 并主要以此形式分布到全身各组织器官.Salicylic acid血浆蛋白结合率约85%,主要经肝脏代谢, 由肾脏排泄. 原形水杨酸占占10%,排泄速度和量与尿液pH 有关, 在碱性尿时, 可排出85%,但在酸性尿时, 仅排出5%.因此服用NaHCO3碱化尿液可以大大加快其排泄速度.

【不良反应】

本药在短期应用一般解热镇痛剂量时不良反应较少. 但在应用较大剂量(抗风湿治疗) 和长期应用时, 则有一定不良反应.

1. 胃肠道反应 口服对胃黏膜有直接刺激作用, 同时胃肠黏膜存在COX-1, 催化PGs 形成, 后者对胃肠黏膜有保护作用.Aspirin 抑制COX-1, 干扰PGs(主要为PGE2)

合成, 降低胃黏膜的用本药可减轻胃肠道反应.

有关,PGE 对支气管平滑肌有松弛作用并能对抗组胺所引起地支气管收缩. 此外,COX 的抑制使脂氧酶活性相对升高, 白三烯合成增加. 白三烯是致哮喘过敏反应的重要介质.

中排出.

【药物相互作用】

①Aspirin 与香豆素类抗凝药, 磺酰脲类降糖药,enninrbital,sodium phenytoin及glucocorticoids 等合用, 因发生与血浆蛋白结合的置换作用, 能增强上述药物的作用, 如延

强其毒性, 与furosemide 合用, 可竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少造成蓄积中毒;

③ aminophylline或其他碱性药物如碳酸氢钠可降低aspirin 疗效; 酸性药物可使水杨酸盐的血药浓度增加; ④ Aspirin与ibuprofen 等非甾体类抗炎药合用时, 可使后者的血药水平明显降低

, 胃肠道不良反应增加.

Aspirin-dl-lysine 为aspirin 与赖氨酸制成的复盐,0.9 g相当于0.5 g的aspirin. 其水溶性大, 可制成注射剂. 不仅起效快, 作用强, 而且避免了口服给药对胃肠道的直接刺激. 静脉注射同等剂量比aspirin 的镇痛效果强4 5倍, 可用于镇痛和解热. 本品肌内注射的生物利用度低于静脉注射给药.

二、苯胺类

苯胺类(Anilines)衍生物中, 以非那西汀(phenacetin)使用最早, 但因毒性大

, 目前除少痛,paracetamol) 取代

,acetaminophen 是目前应用量最大的解热镇痛药物之一. 【药理作用及临床应用】

Acetaminophen 解热镇痛作用与aspirin 相当, 但抗炎作用极弱. 因此临床仅用于解热镇痛. 但acetaminophen 无明显胃肠刺激作用, 对不宜使用aspirin 的头痛, 发热患者, 适用本药.

【体内过程】 口服易吸收,0.5 1h达到最大血药浓度. 在常用临床剂量下, 绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸结合为无活性代谢物,t1/2为2 4h. 较高剂量时, 上述催化结合反应的代谢酶饱和后, 药物经肝微粒体混合功能氧化酶代谢为对乙酰苯醌亚胺. 乙酰苯醌亚胺是一个有毒的代谢中间体, 可与谷胱甘肽(glutathione)结合而解毒. 长期用药或过量中毒, 体内谷胱甘肽被耗竭时, 此毒性中间体以共价键形式与肝, 肾中重要的酶和蛋白分子不可逆结合, 引起肝细胞, 肾小管细胞坏死.

【不良反应与注意事项】 Acetaminophen为非处方药. 偶见皮肤黏膜过敏反应. 长期使

急性中毒性肝坏死.

【药物相互作用】 ① Aniline与肝药酶诱导药如巴比妥类合用时, 易发生肝脏毒性反应; ② Aniline可延长氯霉素(chloramphenicol)的半衰期, 并增加其毒性.

三、吲哚衍生物及类似物 1、吲哚美辛 吲哚美辛 indomethacin sulindac

是很强的非选择性COX 抑制剂, 抗炎, 镇痛和解热作用强大. 自1963年用于临床以来, 因不良反应多见而且严重, 目前临床主要用于抗炎和镇痛, 如关节炎, 滑液囊炎, 腱鞘炎, 强直性

射, 每12 h一次, 连续3次, 能促进动脉导管闭合.

疡患者禁用.

2、舒林酸

舒林酸Sulindac

Sulindac 为吲哚类似物, 具有亚砜样结构, 该结构在体内转变成硫醚样化合物而发挥强大的抑制COX 作用. 本药t1/2 为7 h,其活性代谢物为18 h.适应证与indomethacin 相似. 因本药在吸收入血前较少被胃肠黏膜转化成活性代谢物, 故胃肠反应发生率较低; 肾毒性和中枢神经系统不良反应发生率也低于indomethacin.

丙酸类衍生物(propionic acid derivatives)为目前临床应用较广的NSAIDs. 常用药物包括萘普生(naproxen),布洛芬(ibuprofen),非诺洛芬(fenopofen),酮布芬(ketoprofen),氟苯布洛芬(flurbiprofen)等。

四、丙酸类

【药理作用与临床应用】 本类药物为非选择性COX 抑制剂. 作用强大, 抗炎作用突出, 各药除效价存在差别外, 其他药理学性质非常相似. 其中naproxen 的效价强度为aspirin 的20倍,ibuprofen 和fenopofen 的效价强度与aspirin 相当. 但胃肠反应发生率低于aspirin. 患者服用本类药物的耐受性明显优于aspirin 和吲哚类NSAIDs. 临床主要用于风湿性关节炎, 骨关节炎, 强直性关节炎, 急性肌腱炎, 滑液囊炎等, 也可用于痛经的治疗.

【体内过程】 本类药物口服吸收迅速而完全, 吸收量较少受食物和药物影响. 血浆蛋白结合率高, 主要经肝脏代谢, 肾脏排泄.

应.

五、选择性环氧酶-2抑制剂

高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在. 近来已经合成了多种选择性COX-2抑制剂, 如美洛昔康(meloxicam),塞来昔布(celecoxib)和尼美舒利(nimesulide)等, 化学结构见图20-3. 临床用于治疗风湿性关节炎, 骨关节炎及其他炎症性疼痛. 初步显示出此类药物疗效确实, 不良反应较轻而且少等优点. 但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有待进一步验证.

美洛昔康

Meloxicam 是酸性烯醇式羰酰胺化合物. 该药口服吸收快而完全, 吸收率为89%,血浆消除t1/2为20h, 经肝脏代谢, 并主要由肾脏排出. 其效价强度高于

indomethacin,naproxen,aspirin 和双氯芬酸(diclofenac).临床研究证明, 每日口服7.5 15 mg 对风湿性关节炎, 骨关节炎, 类风湿性关节炎, 神经炎, 软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用, 而对血小板聚集功能无明显影响. 长期应用, 胃黏膜损伤及胃肠出血发生率也远低于naproxen 和diclofenac 缓释片.

塞来昔布

Celecoxib 对COX-2具有高度的选择性, 对靶组织和器官的COX-2抑制作用比COX-1强约375倍. 该药口服吸收较好, 血药浓度达峰时间2 4 h.蛋白结合率高, 分布广泛, 血浆消除t1/2为11h.

临床主要用于骨关节炎, 类风湿性关节炎和牙痛症的治疗. 本药不良反应发生率远低于其他非选择性NSAIDs. 其中消化道不良反应比传统NSAIDs 低8倍, 长期治疗(12 24周) 胃, 十二指肠溃疡发生率亦比传统NSAIDs 低2.5倍 4倍.

尼美舒利

Nimesulide 是一新型的非甾体类抗炎药, 具有较高的选择性抑制COX-2作用, 抗炎作用强而不良反应较小. 口服后吸收迅速, 完全. 其血浆蛋白结合率达99%,t1/2约2 3h. 常用于类风湿性关节炎, 骨关节炎及呼吸道, 耳鼻喉, 软组织和口腔的炎症. 偶有消化系统的不良反应, 但轻微而短暂.

六、其他解热镇痛抗炎药

保泰松 Phenylbutazone

双氯芬酸 Diclofenac

何时用解热镇痛药

解热镇痛药只能暂时解除发热、疼痛等症状，不能消除病因，也不能缩短病程，因而是一种对症治疗药物。这些药物如应用不当，可破坏机体的抗病能力，掩盖某些疾病的主要症状(发热和疼痛) ，给诊断造成困难，甚至贻误病情，导致不良后果。

对一般发热者不必急于用解热药，应尽快明确诊断，但遇有下列情况时应考虑选用解热药：

1、发热过高(39℃以上) ，危及生命，特别是小儿出现高热惊厥时。

2、热度虽然不高，但伴有明显的头痛、肌肉痛、失眠、意识障碍，影响到了患者的休息和疾病恢复。

3、持续高热已危害心肺功能，或对高热不能耐受。

4、患某些疾病长期发热，控制不够理想时，如血吸虫病、丝虫病、伤寒、布氏杆菌病、结核以及癌症发热等。 在药物选择疾病方面，应根据患者的指征、机体状况，及药物的适应证、禁忌证等综合因素考虑选用。常用药及用药方法如下：

(1)一般以疗效确切、毒性低、价格较便宜的药物，如阿斯匹林及其复方制剂为首选药，疗程不应超过1周。

(2)39℃以下的发热，可先选用中草药，如柴胡、板蓝根、大青叶、金银花、黄连、鸭跖草等配合应用，副作用少，对病毒性感染尤为适用。

(3)对长期发热的疾病，如血吸虫病、丝虫病、伤寒、布氏杆菌病、晚期癌症等可考虑应用消炎痛栓。

(4)儿科用药，最好仅限于阿斯匹林、对乙酰氨基酚及它们的复方制剂。

(5)妊娠妇女应慎用解热镇痛药，最好仅选用对乙酰氨基酚，但不能过量。

(6)肾炎、消化性溃疡、血友病及其他出血性疾病或对阿斯匹林不能耐受者，可选用对乙酰氨基酚。

(7)含氨基比林、非那西丁和安替比林成分的一些复方制剂，不良反应均较严重，如可出现粒细胞缺乏、肾损害和严重的过敏反应，应尽量少用，更不能长期应用。

用药注意事项：(1)使用解热镇痛药时，应详细询问病史，对服用后曾发生过敏反应或粒细胞减少者，不宜再用。(2)小儿体温易波动，高热时可发生惊厥，在采用解热镇痛药时可适当应用镇静剂。(3)在使用解热镇痛药复方制剂时应了解其成分，以免盲目使用导致重复用药而增加不良反应。此类药物用于解热一般限服3日，如症状未缓解，应及时向医生咨询，不得长期服用。

解热镇痛药_MSN中文网 http://health.msn.com.cn/tag/29189.shtml 解热镇痛药_MSN中文网

解热镇痛药你不可不知的秘密

药品文章排行榜

2008-03-2139健康网社区

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许多人患了感冒不去看医生，自己大量地服用解热镇痛药，以求快速退热，这种方法是非常危险的。专家指出，服用解热镇痛药时，应注意几个问题：

(1)原因不明的发热或疼痛不宜使用。因为引起发热及头痛的原因很多，不仅感冒。炎症也可导致发热，而且许多急性传染病甚至恶性肿瘤都可引起发热。如果不明原因滥用解热镇痛药，便会掩盖病情。 (2)解热镇痛药的作用只是暂时的。如果病因未除，短时间内体温还会回升。因此，在服用解热镇痛药的同时还应采取治本的措施。

(3)解热镇痛药适用于头痛、神经痛，发热引起的肌肉痛、风湿性关节炎引起的关节痛等。它对外伤引起的疼痛及胃痛、肚子痛基本没有止痛作用。

(4)各种解热止痛药都有一定的毒副作用，可引起多种不良反应，故胃肠、肝、肾功能不良的患者及孕妇慎用。一些解热止痛药特别是针对感冒的药均有服后嗜睡感，所以，驾驶员服药后最好不开车。

(5)不宜大量服用。这类药物的解热作用是通过排汗实现的，大量服用时，患者会因出汗过多体温骤降而虚脱，这是非常危险的。

(6)不宜长期服用，否则产生对药物的依赖，甚至导致新的疾病。

(7)阿斯匹林及其制剂可诱发变态反应，出现荨麻疹和哮喘，有哮喘病史者应禁用。

解热镇痛药的两大误区：

一发烧就用解热药

发热使用退热药，使体温降低或恢复至正常水平，可谓人所共知，但有些人并不理解，发热从另一角度讲，并非坏事。发热，不仅告诉患者已经有病在身了，

同时，不同的热型是某些疾病的特征，可以帮助医生做出正确诊断。发热是机体的一种防御反应，发热时机体的吞噬细胞功能加强，白细胞增加，抗体生成增多，这些都有利于杀灭细菌与病毒，所以，感冒发烧，如非高热，一般不主张用退热药。因此，不应一有发烧就盲目使用解热药。只有当体温超过39℃以上，或因高热发生昏迷、抽风等症状，或病人发热虽不甚高，但有头痛、失眠、精神兴奋等症状，而妨碍病人休息或影响治疗时，方可使用解热药。

一头痛就用止痛药

头痛只是一种症状，在头痛的后面潜藏着许多疾病，如散光、近视、远视、青光眼等症，用眼时间过长、副鼻窦炎、中耳炎等。各种急性传染病，各种中毒、高血压、神经衰弱、中风、脑血管痉挛、脑膜炎、脑肿瘤等也会引起头痛。 由上可见，引起头痛的原因很多，所以当头痛发作时。除非十分明确认识到自己是感冒头痛，可以自购非处方药的解热镇痛药，一般的不宜长期自购止痛药随便服用，应在医生指导下，在针对病因治疗的同时，服些解热止痛药以缓解疼痛。

患阿司匹林哮喘病人应避免解热镇痛药

阿司匹林哮喘临床表现为服用阿司匹林或其他非类固醇类消炎药数分钟至数小时后出现支气管平滑肌痉，持续时间一般为数小时至数日，同时多伴有流鼻涕、面色潮红，荨麻症和血管神经性水肿等症状，严重者可导致意识障碍，甚至死亡。

患有阿司匹林哮喘的病人应当避免服用解热镇痛类药物如阿司匹林、安乃近、消炎痛、扑热息痛、氨基比林、去痛片等，以及含有此类药物的复方制剂，如APC 等。

老年人如何使用解热镇痛药

解热镇痛药是临床常用的药物之一。然而滥用或加大剂量应用，可产生显著的副作用和不良反应，有些反应对年轻人来说，也许不是什么大问题，可对老年人来说，就很严重或十分危险。如消炎痛、水杨酸类等药物，能导致胃肠道不适或出血。60岁以上的老年人服用复方阿司匹林，每次只能服0．3克，稍过量

则会造成大量出汗，甚至虚脱，总剂量过大会发生酸中毒，且本品对消化道有刺激，容易引起恶心、呕吐、食欲不振等，严重的甚至会造成消化道出血，故老年人一律不宜空腹服用。患有胃或十二指肠溃疡病的老年人，最好不用或少用阿司匹林。消炎痛除能造成胃溃疡外，长期应用能引起胃肠道出血，精神障碍、浮肿、眩晕和腹泻。由此可见，解热镇痛类药物的毒性和副作用都不小，老年人应用时要特别慎重。在病因尚未查明之前，不宜滥用，否则用药后，虽然暂时把热退下来了，但治愈的却是假象，掩盖了病情，耽误了正确的诊断，其后果更为严重。 感冒滥用解热镇痛药容易引起胃出血

临床资料统计，近年来因服用药物导致消化道出血增多，其中尤以感冒药最为突出。很多人不熟悉感冒药成分及不良反应，忽视了感冒药对消化系统的影响，用药存在随意性、盲目性，盲目追新，喜欢选用市面上流行的感冒药。目前常用的感冒几乎都含有“解热镇痛”类药，主要为非甾体类抗炎药，服用不当可引起消化道黏膜出血、靡烂和溃疡。出现黑便、吐血、贫血等症状。如果感冒患者有胃肠道疾病史，应尽量避免用速效伤风胶囊类药物。如必须用，也应饭后服用，并配合胃黏膜保护剂。服用过程中应仔细观察有无不适症状及大便性状。如服用感冒药后出现反酸、腹区不适，胃烧灼感、腹痛时，应引起警觉，往往是出血的先兆，应到医院及时作大便潜血试验，必要时做胃镜检查，并停止服该药物。同时加服制酸剂、黏膜保护剂、止血剂等。据临床资料统计，抗感冒药服用剂量越大，时间越长，上消化道出血发病率越高。故严格控制用药剂量及用药时间也是十分重要的

药品安全知识讲座（9月22日）治疗感冒可选用哪些药

感冒是一种常见病，它多是由病毒感染引起的，目前几乎没有有效的治疗药物，只要无并发症，注意休息，多饮水，进食易消化食物，补充营养，保持口腔、鼻腔清洁，一般健康成年人患感冒后几日即可自愈。针对发热、头痛、鼻塞、流涕等症状，可选用非处方药解热镇痛药。

（1）阿司匹林，是使用

时间最长、使用最多的解热镇痛药，能减轻感冒引起的发热、头痛、全身酸痛等症状。

（2）对乙酰氨基酚，又称扑热息痛。其解热作用与阿司匹林相似，但对胃肠道刺激性小。对阿司匹林的副作用不能耐受者及对阿司匹林过敏者，可以应用本品。

（3）布洛芬，可用于感冒引起的发热、疼痛等。其他剂型还有颗粒剂、口服溶液剂、缓释片剂等。

（4）阿苯片，主要用于小儿退热及预防发热所致之烦躁不安。

（5）散利痛片，其退热作用与阿司匹林相似，镇痛作用似乎优于阿司匹林。

（6）复方对乙酰氨基酚片，其退热作用与对乙酰氨基酚相同，镇痛作用似较强。

（7）美息伪麻片，用于感冒的退热及止痛，并可止咳及缓解鼻塞、流涕等感冒所引起的症状。

（8）双分伪麻片（日片）／美扑伪麻片（夜片），适用于缓解和减轻由感冒引起的发热、头痛、周身四肢酸痛、喷嚏、鼻塞、流涕、咳嗽、流泪等症状。同类制剂尚有咖酚伪麻片、双扑伪麻片、氨酚伪麻片、美酚伪麻片、扑尔伪麻片、酚麻美敏片等。

药监局要求解热镇痛药品说明书增加风险提示

http://www.sina.com.cn 2008年08月05日08:20 东方网-文汇报

本报讯（记者施嘉奇）服用感冒咳嗽镇痛药物后所引发的药品不良反应事件，其数量在上海药品不良反应监测中心的数据里始终处于前列。“尽管不良反应都比较轻微，但由于服药人群较多，仍亟需大家的重视。”上海市药品不良反应监测中心常务副主任杜文民日前透露，国家食药监管局已经下发文件，要求修改这类药品的说明书，增加风险提示。

所增加的提示内容为：出现胃肠道出血或溃疡、胸痛、气短、无力、言语含糊等情况，应停药并咨询医师；第一次使用本品如出现皮疹或过敏症状，应停药咨询医师。

这些风险提示内容包括了以往监测报告中的不良反应现象，主要表现于胃肠道和皮肤。此类药在国家食药监管局的文件中称为非甾体抗炎药，涉及到100多个品种，包括人们熟悉的阿司匹林、扑热息痛、布洛芬等药物。药学专家表示，尽管非甾体抗炎药存在诸多药品不良反应风险，但绝大多数患者不良反应较轻微，能耐受。

非甾体抗炎药临床使用已有100多年历史。这类药物全世界大约每天有3000万人在使用。杜文民介绍，大多数感冒咳嗽解热镇痛药品都属于非甾体抗炎药，其在上海的使用量仅次于抗感染药。

国家食药监管局此次要求修改的非甾体抗炎药说明书还包括“禁忌”事项，指的是：“下列患者不能使用该类药物：服用此类药物过敏的患者，应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者，有活动性消化道溃疡/出血的患者，重度心力衰竭患者等。”

根据要求，相关药品生产厂家将尽快修改非甾体抗炎药处方药的说明书，并及时通知医疗机构和主动跟踪该类药品临床应用的安全性情况，以控制非甾体抗炎药的使用风险，保证患者用药安全。

杜文民指出，胃肠道和皮肤方面的不良反应过去不受重视。此次修改希望能够引起重视，但在临床药物使用理念里，此类药物的治疗效益还是大于风险的，关键是要了解并且重视药物使用安全的知识。

解热镇痛药与镇痛药的吃法

内容导读： 解热镇痛感冒药 解热镇痛药可以治疗痛经吗 镇痛棒的副作用

镇痛药 镇痛

药物是不能随便吃的，尤其是自己在家中准备的药物。比如说，解热镇痛药与镇痛药的吃法就要重视的，是不能混淆的，解热镇痛感冒药的吃法也是要重视的。 解热镇痛药在家庭中应用比较普遍，而镇痛药则受到国家药政管理，多指定在医疗单位掌握使用。在治疗范围上两者是有区别的，并不是一回事，而这两类药物的适应症范围也不相同，故不能混为一谈。

解热镇痛药大多具有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，在镇痛作用上只能用于一般性钝痛。产生镇痛作用是通过抑制前列腺素的合成与释放而起作用的。此类药物只具有中等程度的止痛作用，对剧烈疼痛是无效的。解热镇痛药还能抑制致炎物质的合成与释放，减轻炎症反应过程，产生消炎、消肿的作用。常用的解热镇痛药有阿斯匹林、扑热息痛、保泰松、布洛芬、抗风湿灵等。孩子吃药的相关问题>>

镇痛药是一类作用于中枢神经系统能选择性的抑制痛觉的药物，主要用于剧烈锐痛。在镇痛作用出现的同时，意识清醒，并可减轻由于疼痛而产生的恐惧、紧张、焦虑不安等情绪。但是这类药品如果反复多次应用可致成瘾，故称为“成瘾性”镇痛药或

麻醉性镇痛药。在使用范围上，只限于急性剧烈疼痛的短期发作，如内脏器官剧痛、创伤、战伤、烧伤、烫伤、手术、癌症患者止痛等方面的镇痛，能防止疼痛性休克的发生。除上述情况外，一般在明确诊断前，不宜盲目使用镇痛药，以防因强烈的镇痛作用而掩盖了疾病的真相，延误了诊治。常用的镇痛药如吗啡、可待因、杜冷丁、芬太尼、镇痛新等，均不可随便使用，只能由医生按照麻醉药品管理规定使用。

总之，家长要重视上面的这些问题，掌握好具体的方法，正确的让孩子吃药，这样才能及时帮助孩子解决问题。

解热镇痛药，老年人慎用！

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2008-05-2939健康网社区

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解热镇痛药是临床常用的药物之一。然而滥用或加大剂量应用，可产生显著的副作用和不良反应，有些反应对年青人来说，也许不是什么大问题，可对老年人来说，就很严重或十分危险。因此，老年人使用解热镇痛药要特别注意。 如消炎痛、水杨酸类、保泰松等药物，能导致胃肠道不适或出血。60岁以上的老年人服用复方阿司匹林，每次只能服0.3克，稍过量则会造成大量出汗，甚至虚脱，总剂量过大会发生酸中毒，且本品对消化道有刺激，容易引起恶心、呕吐、食欲不振等，严重的甚至会造成消化道出血，故老年人一律不宜空腹服用。 患有胃或二十指肠溃疡病的老年人，最好不用或少用阿司匹林。

消炎痛除能造成胃溃疡外，长期应用能引起胃肠道出血、精神障碍、颜色浮肿、眩晕和腹泻。大量用保泰松会发生浮肿，甚至引起再生障碍性贫血。

由此可见，解热镇痛类药物的毒性和副作用都不小，老年人应用时要特别慎重。在病因尚未查明之前，不宜滥用，否则用药后，虽然暂时把热退下来了，但治愈的却是假象，掩盖了病情，耽误了正确的诊断，其后果更为严重。

解热镇痛药与镇痛药莫混淆

内容导读： 解热镇痛药可以治疗痛经吗 镇痛棒的副作用 分娩镇痛的相关法

律维护

心理镇痛 分娩镇痛

解热镇痛药在家庭中应用比较普遍，而镇痛药则受到国家药政管理，多指定在医疗单位掌握使用。在治疗范围上两者是有区别的，并不是一回事，而这两类药物的适应症范围也不相同，故不能混为一谈。

解热镇痛药大多具有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，在镇痛作用上只能用于一般性钝痛。产生镇痛作用是通过抑制前列腺素的合成与释放而起作用的。此类药物只具有中等程度的止痛作用，对剧烈疼痛是无效的。解热镇痛药还能抑制致炎物质的合成与释放，减轻炎症反应过程，产生消炎、消肿的作用。常用的解热镇痛药有阿斯匹林、扑热息痛、保泰松、布洛芬、抗风湿灵等。

镇痛药是一类作用于中枢神经系统能选择性的抑制痛觉的药物，主要用于剧烈锐痛。在镇痛作用出现的同时，意识清醒，并可减轻由于疼痛而产生的恐惧、紧张、焦虑不安等情绪。但是这类药品如果反复多次应用可致成瘾，故称为“成瘾性”镇痛药或麻醉性镇痛药。在使用范围上，只限于急性剧烈疼痛的短期发作，如内脏器官剧痛、创伤、战伤、烧伤、烫伤、手术、癌症患者止痛等方面的镇痛，能防止疼痛性休克的发生。除上述情况外，一般在明确诊断前，不宜盲目使用镇痛药，以防因强烈的镇痛作用而掩盖了疾病的真相，延误了诊治。常用的镇痛药如吗啡、可待因、杜冷丁、芬太尼、镇痛新等，均不可随便使用，只能由医生按照麻醉药品管理规定使用。

解热镇痛药

解热镇痛药

解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。

发热是小儿机体本身的一种防御反应，但高热时对小儿机体不利，如可引起高热惊厥，严重时可危及生命。及时使用解热镇痛药，可以降低体温，改善症状，预防抽搐等合并症。但应注意，体温骤降及出汗过多有引起虚脱的危险。因此，不能用药过量，同时服药后要多饮水。有高热抽搐史的患儿可与镇静药鲁米那等合用，发烧时及早服用扑热息痛片可以预防高热惊厥。

根据化学结构分为四类：1. 苯胺类。如非那西汀、醋氨酚等。2. 吡唑酮类。如氨基比林、安乃近、保泰松等。3. 水杨酸类。如阿司匹林、水杨酸钠。4. 新型消炎镇痛药。如消炎痛、甲灭酸、异丁苯丙酸及布洛芬、优洛芬等。本类药物具有共同的不良反应，如少数病人可以出现皮疹、白细胞下降、血管神经性水肿、过敏性休克等。大剂量可出现胃肠道反应及肝肾功能损害。阿司匹林对胃肠道有刺激作用，长期服用可致胃炎、胃溃疡和出血，可诱发支气管哮喘及瑞氏综合征，表现有抽搐昏迷及肝损害。安乃近除一般不良反应外，偶有严重白细胞减少、剥脱性皮炎及药物热等。扑热息痛类不良反应较少，对胃无刺激性，不引起胃出血，偶有皮疹等过敏反应，长期大量服用可有肝肾功能损害。非那西丁、氨基比林等副作用均较重，因此，尽量少用复方阿司匹林(即APC) 类药物。目前有推广扑热息痛及单用小量水溶性阿司匹林的趋势。

解热镇痛药的不良反应

2014-09-17瑞芝安瑞芝安

解热镇痛药的不良反应属于药学栏目范畴，属于非处方用药，好多感冒患者缺乏相应的医药知识，患了感冒以后急于治好，经常两种或两种以上感冒药同时服用，（而大部分感冒药的主要成分即是解热镇痛药）。但常用的药也会引起严重的不良反应。尤其是两种以上的感冒药同时服用等于是加大解热镇痛药的剂量，更容易引起严重的不良反应。

大病去医院，小病去药店，已被越来越多的患者所认同，而解热镇痛药和一些含有解热镇痛药的感冒药已成为许多家庭的必备药，而且往往不止一种。但由于很多患者缺乏相应的医药知识，患了感冒以后急于治好，经常两种或两种以上感冒药同时服用，（而大部分感冒药的主要成分即是解热镇痛药），错误的以为药量加大能好得快些。孰不知最常用的药也会引起严重的不良反应。尤其是两种以上的感冒药同时服用等于是加大解热镇痛药的剂量，更容易引起严重的不良反应。

1阿斯匹林是属于水杨酸类解热镇痛药，主要抑制前列腺素及其它痛觉兴奋物质的合成，抑制白细胞活力，并作用于下丘脑体温调节中枢以产生镇痛、消炎及解热作用，抑制血小板的前列腺素环氧酶，从而防止凝血栓素的生成，抑制血小板聚集；一般剂量是安全的，但过量服用可导致血液PH 值下降，出现中枢神经系统症状，同时可刺激呼吸中枢和呕吐中枢，引起呼吸急促、恶心呕吐，并因第8对脑神经受刺激而引起耳鸣、耳聋。尤其是儿童应慎用阿斯匹林，避免引起阿斯匹林肝脏毒性或药物性肝炎。还可引起肾脏毒性、造血功能障碍等毒性反应。

2对乙酰氨基酚属于乙酰苯胺类，解热作用似阿司匹林，但镇痛作用较弱，无消炎作用，也是常用的解热药，绝大部分感冒药里都含有对乙酰氨基酚。过量或长期使用可引起急性肾炎或肾小球坏死等肾病病变，甚至还可导致肾功能衰竭。儿童可能引起支气管痉挛、鼻炎和荨麻症等，因此湿热儿童患者应禁用。 还有据文献报道，过量使用对乙酰氨基酚（每日6g ，或长期服用将引起严重的毒性反应，尤其以肝细胞坏死为常见，10g 可导致死亡）。还有服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料，可加重对肝脏的损害。而我们国家含有对乙酰氨基酚的复方感冒药多达三十余种，将使临床医生不容易掌控患者服用对乙酰氨基酚的剂量，无意中会导致患者过量服用，尤其是感冒患者为了快些缓解症状，自行服用几种均含对乙酰氨基酚的抗感冒药，很可能造成严重的肝脏毒性。

3去痛片、APC 含有氨基比林和非那西汀（此药已被淘汰），据不完全统计，已有多例服用去痛片致死的药源性事故。还有滥用此药还可导致肾乳头癌、肾盂癌和尿路癌症。据报道，美国20%的慢性间质性肾炎中，5%～9%的终末期肾病是因为滥用解热镇痛药引起的。 4吲哚美辛属于芳基乙酸类解热镇痛药，是对前列腺素合成有强烈抑制作用的非甾体类消炎，解热镇痛药，也是常用的解热镇痛抗炎药，本品不良反应更多，常见的有恶心、呕吐、腹痛、腹泻，但有时正常剂量服用此类药品都可能引起出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。同时，本品对造血系统有抑制作用，对肾脏也有一定的毒性，临床常见引起血尿、水肿和肾功能不全。同时还会加重高血压和冠心病的症状。

5安乃近片属于吡酮类解热镇痛药，因本品毒性大，有些国家已不用，但因其胃肠道刺激较小而被乡村社区服务站常用于解热，殊不知其不良反应更严重，如过敏性皮疹和药物热，严重者发生剥脱性皮炎，大疱性表皮松解症，可引起死亡，偶有过敏性休克产生呼吸循环衰竭，血液方面可引起粒细胞缺乏症发生率为1.1%，急性起病严重可致死，亦可引起血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血等。

6．布洛芬属于芳基丙酸类解热镇痛药，在临床上也属常用的解热镇痛药，可延长出血时间，升高血尿素氮及肌酐水平，还可延长妊娠期导致难产和产程延长。

于解热镇痛药中多数是非处方药，可以不经过医生处方而直接从药店买来应用，因此滥用现象比较普遍。 据统计，目前国内解热镇痛药中销售量最大的是解热镇痛片（即APC 片，阿司匹林和咖啡因）。长期服用含非那西丁的制剂，可引起肾乳头坏死、间质性肾炎等，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。非那西丁还易使血红蛋白形成高铁血红蛋白，使血液携氧能力下降，引起紫绀反应。此外，非那西丁还可引起溶血性贫血，并对视网膜有一定毒性。长期服用非那西丁，还可造成对药物的依赖性。因此，我国宣布淘汰的127种药品中就有非那西了片，但其复方制剂如APC 片并未被淘汰。 其他的解热镇痛药如氨基比林和安乃近同属吡唑酮类药物，对造血系统有不良影响。氨基比林在少数过敏病人中可引起粒细胞缺乏症，有致命危险。氨基比林在胃酸条件下，与食物发生作用，可形成致癌性亚硝基化合物亚硝胺，因此不能滥用解热镇痛药。 请大家在购买药品之前请向医师或药师咨询，以确保您用药的安全性和合理性。