片剂生产中溶出度的常见影响因素及控制措施

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作者：赵宏云成良钰

来源：《中国高新技术企业》2015年第24期

摘要：大多数片剂在给药后必须经吸收进入血液循环，达到一定血药浓度后方能奏效，固体制剂中的药物在被吸收前必须经过崩解和溶解，所以说药物从制剂内释放出并溶解于体液是被吸收的前提，而溶出的速度和程度称溶出度。文章从物料、工艺等常见因素进行分析，为保证药品生产的质量，对预防生产过程中可能发生的问题提出了控制措施。

关键词：片剂生产；溶出度；固体制剂；药品生产；药物理化性质文献标识码：A 中图分类号：R943 文章编号：1009-2374（2015）23-0072-02 DOI：10.13535/j.cnki.11-4406/n.2015.23.037

片剂是目前品种最多、产量最大、使用最广泛的剂型之一，药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定，固体制剂中的药物在被吸收前，必须经过崩解和溶解转为溶液，如果药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢，则该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题，这就解释了为什么同样一种药品，即使都达到了药典的标准，但是疗效却有明显差异。溶出度作为片剂重要的内在质量指标，研究其影响因素及控制措施，对提高片剂的溶出度、提高生物利用度、指导安全用药等方面具有重要的积极意义。本文就从片剂生产过程中常见的影响因素及其控制措施进行探讨。

1 原料的影响

原料的晶型、粒度、溶解性对于片剂溶出度的影响是非常大的，有研究表明，不同晶型的阿莫西林用同一配方制备的胶囊，虽然45min 的溶出累积量均符合药品标准要求，但溶出行为却有较大的差异。组织制剂生产，一方面要求原料工艺的相对稳定，另一方面希望通过工艺试验，不断优化原料性状，以期获得更为适宜制剂生产的原料，但这需要原料和制剂的配套发展，涉及范围较广，单纯地对制剂产品提高溶出要求显然不现实。

2 辅料的影响

对片剂来说，辅料的选择性显然比原料药丰富很多，一些常见的辅料由于自身良好的崩解性，大大加快了片子的崩解，很大程度上提高了片子的溶出度，如预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠等都是处方中常见的崩解剂，在处方研究时，良好的崩解剂可以较好地保证放大的生产过程中溶出度达标，在新型药用辅料对复方丹参片药剂学性质及溶出性能的影响实验中，采用交联聚维酮等新辅料的处方，可大大缩短崩解及溶出时间。

片剂生产中溶出度的常见影响因素及控制措施

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